Gγ4激活剂

常见的 Gγ4 激活剂包括但不限于 Forskolin CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、Crenolanib CAS 670220-88-9、视黄酸（所有反式 CAS 302-79-4）和 Mastoparan CAS 72093-21-1。

在初步的 HTS 试验之后，将对确定的候选化合物进行一系列更精细的试验，以确认其特异性和对 Gγ4 的直接作用。这些次级检测可能包括直接结合研究，如表面等离子体共振或等温滴定量热法，它们可以确认 Gγ4 蛋白与候选激活剂之间的物理相互作用。此外，还将进行进一步的生化试验，以确定化合物对蛋白质功能的确切影响。一旦确认了直接相互作用，就可以进行详细的结构研究。可利用 X 射线晶体学、核磁共振光谱或冷冻电镜等技术确定 Gγ4 蛋白与激活剂化合物复合物的三维结构，从而揭示激活机制的分子细节。

这些结构洞察力可以指导合成更有效、更特异的激活剂分子，因为它们可以提供有关激活剂结合位点以及结合后诱导 Gγ4 发生构象变化的精确信息。作为对这些实验技术的补充，计算建模和分子动力学模拟将提供关于激活剂如何在原子水平上与 Gγ4 相互作用的预测，这对于理解激活过程和设计出能更有效地调节蛋白质活性的改良化合物至关重要。