fumarate hydratase Inibitori
I comuni inibitori della fumarato idratasi includono, ma non solo, il dimetil fumarato CAS 624-49-7, il 2-metossiestradiolo CAS 362-07-2, l'Iclaprim CAS 192314-93-5, la 5-fluoro-citosina CAS 2022-85-7 e l'acido metossiacetico CAS 625-45-6.
Gli inibitori della fumarato idratasi costituiscono una classe eterogenea di composti che esercitano un controllo regolatorio sull'attività enzimatica della fumarato idratasi (FH) all'interno del ciclo degli acidi tricarbossilici (TCA). Un gruppo importante comprende analoghi del substrato come il dimetil fumarato, il malonato, il succinilfosfonato, l'acido citraconico e il fluoroacetato di sodio, che interferiscono direttamente con l'attività della FH legandosi in modo competitivo al suo sito attivo. Questi inibitori interrompono la conversione catalitica del fumarato in malato, con conseguente accumulo di fumarato e perturbazione del metabolismo cellulare.
Un altro sottogruppo, rappresentato da composti come il 2-metossiestradiolo, l'acido metossiacetico e l'acido alfa-chetoglutarico, impiega meccanismi indiretti per modulare l'espressione e l'attività dell'FH. Queste sostanze chimiche influenzano le vie di segnalazione o i processi cellulari, come la via HIF-1α, l'equilibrio redox cellulare e il flusso del ciclo TCA, portando infine a un'alterazione dei livelli di FH. Inoltre, il tropolone e il blu di metilene mostrano meccanismi unici interagendo direttamente con gli ioni metallici del sito attivo e influenzando l'equilibrio redox cellulare, rispettivamente, sottolineando le diverse strategie impiegate dagli inibitori della fumarato idratasi. La comprensione dell'intricata interazione tra questi inibitori e i processi cellulari fornisce preziose indicazioni sulle reti regolatorie che governano la fumarato idratasi e sul suo ruolo nel metabolismo cellulare. Le azioni specifiche e mirate di questi inibitori sottolineano l'importanza di precise interazioni chimiche nella modulazione della funzione enzimatica, contribuendo alla più ampia comprensione della regolazione metabolica all'interno delle cellule.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dimethyl fumarate | 624-49-7 | sc-239774 | 25 g | $27.00 | 6 | |
Il dimetil fumarato è una piccola molecola che inibisce direttamente la fumarato idratasi (FH). Raggiunge questo obiettivo formando degli addotti con i residui di cisteina del sito attivo di FH, portando alla modifica covalente e alla successiva inibizione dell'attività enzimatica di FH. L'interazione diretta con il sito attivo interrompe la conversione catalitica del fumarato in malato, compromettendo di fatto la funzione di FH nel ciclo dell'acido tricarbossilico (TCA). | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | $70.00 $282.00 | 6 | |
Il 2-metossiestradiolo agisce come inibitore indiretto della fumarato idratasi modulando il percorso dell'hypoxia-inducible factor 1-alpha (HIF-1α). Questo composto inibisce l'HIF-1α, un regolatore chiave della risposta cellulare all'ipossia, promuovendone la degradazione. Come conseguenza a valle, la riduzione dei livelli di HIF-1α porta a una diminuzione dell'espressione della fumarato idratasi. | ||||||
Iclaprim | 192314-93-5 | sc-215166 | 25 mg | $10000.00 | ||
L'Iclaprim, un antibiotico, influenza indirettamente la fumarato idratasi colpendo la diidrofolato reduttasi batterica (DHFR), un enzima fondamentale per il metabolismo dei folati. L'inibizione della DHFR batterica interrompe la sintesi del folato, influenzando la disponibilità di unità di un carbonio per la biosintesi di purine e pirimidine. Questa interruzione si estende alle cellule eucariotiche che condividono percorsi metabolici simili, influenzando indirettamente l'espressione e l'attività di FH. | ||||||
Tropolone | 533-75-5 | sc-253808 sc-253808A | 1 g 5 g | $32.00 $109.00 | ||
Il tropolone funziona come inibitore diretto della fumarato idratasi, chelando gli ioni di ferro del sito attivo, essenziali per l'attività dell'enzima. Grazie alla sua capacità di coordinarsi con gli ioni di ferro catalitici, il tropolone interrompe la catalisi metallo-dipendente dell'enzima, inibendo la conversione del fumarato in malato. | ||||||
α-Ketoglutaric Acid | 328-50-7 | sc-208504 sc-208504A sc-208504B sc-208504C sc-208504D sc-208504E sc-208504F | 25 g 100 g 250 g 500 g 1 kg 5 kg 16 kg | $32.00 $42.00 $62.00 $108.00 $184.00 $724.00 $2050.00 | 2 | |
L'acido alfa-chetoglutarico funge da inibitore indiretto della fumarato idratasi influenzando il flusso metabolico attraverso il ciclo degli acidi tricarbossilici (TCA). Come intermedio del ciclo TCA, l'acido alfa-chetoglutarico partecipa al metabolismo energetico cellulare. Le alterazioni dei suoi livelli possono avere un impatto sul flusso complessivo attraverso il ciclo TCA, influenzando indirettamente l'attività della fumarato idratasi. | ||||||
Citraconic acid | 498-23-7 | sc-357316 sc-357316A | 25 g 50 g | $77.00 $135.00 | ||
L'acido citraconico agisce come inibitore diretto della fumarato idratasi, formando un addotto covalente con i residui di cisteina del sito attivo dell'enzima. Questa modifica covalente interrompe l'attività catalitica della fumarato idratasi, impedendo la conversione del fumarato in malato. | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
Il blu di metilene agisce come inibitore indiretto della fumarato idratasi influenzando l'equilibrio redox cellulare. Come composto redox-attivo, il blu di metilene partecipa alle reazioni di trasferimento degli elettroni cellulari. Le sue interazioni con i sistemi redox cellulari influiscono sullo stato redox cellulare, influenzando indirettamente l'espressione e l'attività della fumarato idratasi. | ||||||