フラビン含有モノオキシゲナーゼファミリーの一員であるFMO4酵素は、多くの化合物の酸化的代謝において極めて重要な役割を果たしており、その複雑さは代謝プロセスの膨大なネットワークに織り込まれている。FMO4の活性化や調節は、その発現や機能を直接増強する化学物質や、関連経路を間接的に刺激する化学物質によって達成される。例えば、フォルスコリンは、cAMPレベルを増幅することで、FMO4の転写を強力に促進することができる。同様に、レチノイン酸レセプターに対するレチノイン酸の影響は、遺伝子の転写に関係しており、それによってFMO4の発現に影響を与える可能性がある。
FMO4の機能を増強する可能性のあるもう一つの経路は、関連する代謝酵素や経路の調節にある。チトクロームP450酵素を活性化することで有名なフェノバルビタールなどの化学物質は、関連する代謝過程を促進することで、間接的にFMO4の活性に拍車をかける可能性がある。リファンピシンとプレグナンX受容体(PXR)との相互作用は、PXRが薬物代謝酵素の発現を制御することから、FMO4調節におけるリファンピシンの可能性を裏付けている。
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