Date published: 2025-9-12

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FLJ38973_1700066M21Rik アクチベーター

一般的なFLJ38973_1700066M21Rik活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、タプシガルギンCAS 67526-95-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

FLJ38973の化学的活性化剤は、その活性を増強するために様々な細胞内シグナル伝達カスケードに関与することができる。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激することが知られており、それによって細胞内のサイクリックAMP(cAMP)レベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA(PKA)を活性化する。PKAはFLJ38973をリン酸化し、その機能的活性化につながる。同様に、イソプロテレノールもβアドレナリン受容体に結合することにより、cAMPの上昇とそれに続くPKAの活性化を引き起こし、FLJ38973をリン酸化することができる。イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、FLJ38973をリン酸化し活性化する様々なカルシウム依存性キナーゼを活性化する。もう一つのカルシウムイオノフォアであるA23187も同様に作用し、細胞内のカルシウムレベルを上昇させ、それによってFLJ38973を標的とするキナーゼを活性化する。

ホルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)のような他の活性化剤は、プロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、FLJ38973を含む様々なタンパク質をリン酸化する可能性がある。ビシンドリルマレイミドIは、主にPKC阻害剤であるが、逆説的に、FLJ38973をリン酸化し活性化することができる代替キナーゼの活性化につながる可能性がある。カリクリンAとオカダ酸はどちらもタンパク質リン酸化酵素、特にPP1とPP2Aを阻害する。PP1とPP2Aは通常タンパク質を脱リン酸化するので、これらの阻害はリン酸化されたFLJ38973の純増をもたらし、活性状態を維持する。TapsigarginとTunicamycinは小胞体ストレスを誘導し、FLJ38973を活性化の標的とするストレスキナーゼを活性化する。アニソマイシンはまた、ストレス活性化プロテインキナーゼ(SAPK)の活性化を通して、特に細胞ストレス状態に応答して、FLJ38973のリン酸化とその結果としての活性化を導くことができる。これらの活性化因子は、その様々なメカニズムを通して、FLJ38973のリン酸化状態と活性化状態に収束するシグナルの複雑なネットワークを組織化している。

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