FLJ10489 アクチベーター

一般的なFLJ10489活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

FLJ10489の化学的活性化因子は、細胞内シグナル伝達経路とタンパク質の活性化につながる生化学的相互作用というレンズを通して理解することができる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤である。PKCは活性化されると、FLJ10489を含む広範なタンパク質をリン酸化し、その結果、機能的に活性化される。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、FLJ10489をリン酸化するもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を間接的に活性化し、FLJ10489の活性化につながる。イオノマイシンを添加すると、細胞内カルシウム濃度が上昇し、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）が活性化される。これらのキナーゼはFLJ10489をリン酸化することができ、機能的活性化につながる。プロテインホスファターゼ1および2Aの阻害剤であるカリクリンAおよびオカダ酸は、タンパク質の脱リン酸化を阻害するため、FLJ10489はリン酸化されたまま活性化される。

これらに加えて、過酸化水素は活性酸素として機能し、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）を含む複数のキナーゼを活性化し、FLJ10489のリン酸化と活性化の標的となる。スペルミンは、それ自体はキナーゼではないが、特定のキナーゼの活性を亢進させ、FLJ10489のリン酸化と活性化をもたらす可能性がある。ジンクピリチオンは、FLJ10489のリン酸化と活性化につながるMAPK経路を活性化することが指摘されている。インスリンや上皮成長因子（EGF）などの成長因子は、それぞれの経路-PI3K/Akt経路とEGFRチロシンキナーゼ経路-を活性化し、FLJ10489を含む下流タンパク質のリン酸化と活性化をもたらす可能性がある。最後に、1,2-ジオレオイル-sn-グリセロールはジアシルグリセロール類似体として作用し、PKCを活性化する。これらの化学物質はそれぞれ、シグナル伝達経路やキナーゼに対する特異的な作用を通して、FLJ10489のリン酸化状態に影響を与え、FLJ10489の直接的あるいは間接的な活性化に寄与している。