FLAP-Inhibitoren, die eine eigene Klasse von Verbindungen darstellen, sind strategisch darauf ausgelegt, die Aktivität des 5-Lipoxygenase-Aktivierungsproteins (FLAP) zu modulieren, einem zentralen Mediator in der komplizierten Biosynthese von Leukotrienen. Unter diesen Inhibitoren sticht MK-886 als eine repräsentative Verbindung hervor, die durch direkte Bindung an FLAP wirkt und so dessen Interaktion mit Arachidonsäure behindert. Diese Bindungsstörung führt zu einem Kaskadeneffekt, der die Bildung des FLAP-Arachidonsäure-Komplexes hemmt und anschließend die Biosynthese von Leukotrienen unterbindet. Diese Moleküle spielen eine entscheidende Rolle bei verschiedenen Entzündungswegen, was FLAP-Inhibitoren zu einem Schwerpunkt in der Entwicklung entzündungshemmender Medikamente macht. Neben MK-886 tragen mehrere andere Verbindungen zu dieser Klasse bei, die über gemeinsame Mechanismen verfügen, die auf FLAP abzielen, um die Leukotrien-Biosynthese zu stören. Bay X 1005, CJ-13610, MK-0591 und AM679 sind bemerkenswerte Beispiele für entzündungshemmende Wirkstoffe, die den komplizierten Prozess der Leukotrienproduktion unterbrechen. Zileuton ist zwar kein direkter FLAP-Hemmer, beeinflusst FLAP jedoch indirekt, indem es die 5-Lipoxygenase blockiert, ein nachgeschaltetes Ziel im Leukotrien-Syntheseweg. Dieser vielschichtige Ansatz erweitert das Spektrum der Verbindungen, die FLAP beeinflussen, und unterstreicht die Komplexität der beteiligten biochemischen Signalwege.
Erweiterung des Repertoires an FLAP-Inhibitoren Baicalein und A63162 erweisen sich als Verbindungen, die FLAP selektiv hemmen und dadurch seine entscheidende Rolle im Arachidonsäure-Stoffwechsel unterbrechen. Insgesamt modulieren diese Inhibitoren Entzündungsreaktionen auf subtile Weise, indem sie die Produktion von Leukotrienen beeinflussen. Das Verständnis der spezifischen Zielmechanismen dieser Inhibitoren liefert wertvolle Erkenntnisse für die laufende Entwicklung neuer entzündungshemmender Strategien. Das komplexe Zusammenspiel zwischen FLAP und den verschiedenen hier beschriebenen chemischen Einheiten verdeutlicht die Komplexität bei der Entwicklung von Verbindungen, die selektiv in Entzündungswege eingreifen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MK-886 sodium salt | 118427-55-7 | sc-200608B sc-200608 sc-200608A | 1 mg 5 mg 25 mg | $46.00 $93.00 $371.00 | 3 | |
Der FLAP-Inhibitor bindet direkt an das 5-Lipoxygenase-Aktivierungsprotein (FLAP) und blockiert es, wodurch seine Interaktion mit Arachidonsäure verhindert wird. MK-886 unterbricht die Bildung des FLAP-Arachidonsäure-Komplexes, hemmt die anschließende Biosynthese von Leukotrienen und beeinflusst Entzündungswege. | ||||||
L-655,238 | 101910-24-1 | sc-221799 sc-221799A | 10 mg 50 mg | $122.00 $486.00 | ||
L-655,238 fungiert als potenter FLAP-Inhibitor, der sich durch seine selektive Bindung an das FLAP-Enzym auszeichnet. Diese Verbindung weist einzigartige molekulare Wechselwirkungen auf, darunter hydrophobe Kontakte und Van-der-Waals-Kräfte, die ihre Affinität für das aktive Zentrum erhöhen. Ihr kinetisches Profil zeigt einen schnellen Wirkungseintritt mit einem ausgeprägten Mechanismus, der die Synthese von Lipidmediatoren moduliert. Die Stabilität des Wirkstoffs über eine Reihe von Temperaturen und Lösungsmitteln hinweg trägt zu seiner robusten Leistung in biochemischen Assays bei. | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | $82.00 $301.00 $362.00 $1229.00 | 8 | |
5-Lipoxygenase-Hemmer, der indirekt FLAP beeinflusst. Zileuton hemmt die Synthese von Leukotrienen durch Blockierung der 5-Lipoxygenase, einem nachgeschalteten Ziel von FLAP. Durch die Modulation dieses Signalwegs beeinflusst Zileuton indirekt FLAP-vermittelte Ereignisse bei Entzündungsreaktionen. | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
FLAP-Inhibitor, der den 5-Lipoxygenase-Stoffwechselweg beeinflusst. Baicalein moduliert die Funktion von FLAP, indem es die Leukotrien-Biosynthese stört und entzündungshemmende Wirkungen ausübt. | ||||||
Zafirlukast | 107753-78-6 | sc-204942 sc-204942A | 10 mg 100 mg | $36.00 $171.00 | 1 | |
Leukotrien-Rezeptor-Antagonist, der die FLAP-vermittelten Signalwege beeinflusst. Zafirlukast hemmt die Wirkung von Leukotrienen, die nachgeschaltete Produkte von FLAP sind, und moduliert Entzündungsreaktionen. | ||||||