Inhibiteurs FBXW5

Les inhibiteurs courants de FBXW5 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'époxomicine CAS 134381-21-8, le MLN 4924 CAS 905579-51-3, la thalidomide CAS 50-35-1 et la lénalidomide CAS 191732-72-6.

Les inhibiteurs de FBXW5 sont une classe de petites molécules conçues pour inhiber l'activité de FBXW5, un membre de la famille des protéines F-box, qui est impliqué dans le système ubiquitine-protéasome (UPS). FBXW5 fait partie d'un complexe E3 ubiquitine ligase connu sous le nom de SCF (Skp1-Cul1-F-box) qui assure la médiation de l'ubiquitination de substrats protéiques spécifiques, en les ciblant pour la dégradation. Les protéines à boîte F sont essentielles pour la reconnaissance des substrats dans le complexe SCF, et FBXW5 joue un rôle spécifique dans la régulation des protéines clés impliquées dans les processus cellulaires tels que la mitose, la progression du cycle cellulaire et la transduction des signaux. Les inhibiteurs de FBXW5 sont conçus pour bloquer l'interaction entre FBXW5 et ses substrats, empêchant ainsi l'ubiquitination et la dégradation ultérieure de ces protéines.En perturbant l'activité de FBXW5, ces inhibiteurs peuvent entraîner une accumulation de substrats qui seraient autrement dégradés, affectant ainsi diverses voies cellulaires. L'inhibition de FBXW5 peut influencer la dynamique cellulaire en modifiant l'équilibre du renouvellement des protéines, ce qui a un impact sur des processus tels que l'assemblage du fuseau et la duplication du centrosome. Cette perturbation de l'homéostasie des protéines peut entraîner des changements importants dans l'environnement intracellulaire, avec des effets en cascade sur la signalisation, la division et la croissance cellulaires. La recherche sur les inhibiteurs de FBXW5 se concentre généralement sur la compréhension de leurs caractéristiques structurelles de liaison, de leur mécanisme d'inhibition et des conséquences biologiques plus larges de la modulation de l'activité de cette protéine à boîte F spécifique dans le contexte de la régulation de l'ubiquitine cellulaire.