FBXO21 Inhibitoren
Gängige FBXO21 Inhibitors sind unter underem MLN 4924 CAS 905579-51-3, Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 CAS 418805-02-4, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7 und Bortezomib CAS 179324-69-7.
Chemische Inhibitoren von FBXO21 wirken über verschiedene Mechanismen, um die Rolle des Proteins im Ubiquitinierungsprozess zu behindern. MLN4924 zielt auf das NEDD8-aktivierende Enzym ab, das für die Neddylierung wichtig ist, die den SCF-Komplex aktiviert, zu dem FBXO21 gehört, und hemmt so indirekt die Fähigkeit von FBXO21, Proteine für den Abbau zu markieren. In ähnlicher Weise hemmen Verbindungen wie Pyr41 und IX 207-887 das Ubiquitin-aktivierende Enzym E1, das für die Einleitung der Ubiquitinierungskaskade entscheidend ist. Indem sie diesen ersten Schritt aufhalten, verhindern diese Inhibitoren, dass FBXO21 Substrate mit Ubiquitin markiert. TAK-243 hemmt auch das E1-Enzym, was zu einer Blockade der Ubiquitin-Aktivierung und einer anschließenden Störung des Ubiquitinierungsprozesses unter Beteiligung von FBXO21 führt.
Andererseits setzen mehrere Inhibitoren am Proteasom an, um die FBXO21-Aktivität indirekt zu beeinflussen. Wirkstoffe wie MG132, Lactacystin, Bortezomib (auch bekannt als Velcade), Epoxomicin, Carfilzomib und Oprozomib verhindern den Abbau von polyubiquitinierten Proteinen durch Hemmung des Proteasoms. Diese Hemmung führt zu einer Anhäufung von FBXO21-Substraten in der Zelle. Die erhöhten Konzentrationen dieser Substrate können zu einer indirekten Unterdrückung der Funktion von FBXO21 als Teil der regulatorischen Rückkopplungsmechanismen der Zelle führen. Indem sie den letzten Schritt im Ubiquitin-Proteasom-Weg blockieren, sorgen diese Inhibitoren dafür, dass von FBXO21 markierte Proteine nicht abgebaut werden, und beeinflussen so die Aktivität von FBXO21 durch die Anhäufung der von ihm beabsichtigten Ziele. Clasto-Lactacystin-β-Lacton, die aktive Form von Lactacystin, bindet in ähnlicher Weise an die proteasomale Untereinheit und hemmt deren Aktivität irreversibel, was zur gleichen Wirkung auf die Feedback-Regulation von FBXO21 führt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 hemmt das NEDD8-aktivierende Enzym (NAE), das für den Neddylierungsprozess unerlässlich ist. Da FBXO21 Teil des SCF (SKP1-CUL1-F-box-Protein)-E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexes ist, der für seine volle Aktivität auf Neddylierung angewiesen ist, führt die Hemmung von NEDD8 durch MLN4924 zur Unterdrückung der Funktion von FBXO21 bei der Protein-Ubiquitinierung. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Pyr41 ist ein spezifischer Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1. FBXO21 fungiert als Teil des Ubiquitin-Proteasom-Systems, und durch die Hemmung des vorgeschalteten E1-Enzyms blockiert Pyr41 effektiv die Ubiquitinierungskaskade und verhindert so, dass FBXO21 Substrate mit Ubiquitin für den Abbau markiert. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von polyubiquitinierten Proteinen verhindert. Obwohl es FBXO21 nicht direkt hemmt, kann MG132 durch die Verhinderung des Substrataufbaus zur Anhäufung von FBXO21-Substraten führen, was die Funktion von FBXO21 durch Rückkopplungshemmung als Teil eines Regulationsmechanismus innerhalb der Zelle hemmen kann. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystin ist ein weiterer Proteasom-Inhibitor, der irreversibel an die proteasomale Untereinheit bindet und deren Aktivität hemmt. Ähnlich wie MG132 verursacht es die Anhäufung von FBXO21-Substraten, was möglicherweise zur Hemmung der FBXO21-Aktivität durch Substrat-Rückkopplung führt. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib hemmt spezifisch das 26S-Proteasom. Dadurch wird der Abbau von ubiquitinierten Proteinen verhindert, was zu einer indirekten Hemmung von FBXO21 führen könnte, indem die Anhäufung seiner Substrate ermöglicht wird, was wiederum die Aktivität von FBXO21 durch eine negative Rückkopplungsschleife hemmen könnte. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Epoxomicin ist ein selektiver Proteasom-Inhibitor. Durch die Blockierung des Abbaus von ubiquitinierten Proteinen hemmt es indirekt FBXO21, indem es die Konzentration seiner Substrate erhöht, was wiederum die Aktivität von FBXO21 durch einen eingebauten zellulären Rückkopplungsmechanismus hemmen kann. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib hemmt die Proteasom-Aktivität irreversibel. Obwohl es FBXO21 nicht direkt hemmt, behindert es den Abbau seiner ubiquitinierten Substrate, was zu einer Anhäufung führen kann, die wiederum die Funktion von FBXO21 auf eine rückkopplungsregulierende Weise hemmen kann. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
TAK-243 ist ein Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1. Durch die Hemmung des E1-Enzyms verhindert TAK-243 die Aktivierung von Ubiquitin und blockiert so den Ubiquitinierungsprozess, an dem FBXO21 beteiligt ist, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von ubiquitinierten Proteinsubstraten verhindert. Diese Hemmung könnte zu einer indirekten Hemmung von FBXO21 durch die Anhäufung von polyubiquitinierten Proteinen führen, was möglicherweise eine Rückkopplungshemmung seiner Ubiquitin-Ligase-Aktivität verursacht. | ||||||