Inhibiteurs FBXO21
Les inhibiteurs courants de FBXO21 comprennent, entre autres, le MLN 4924 CAS 905579-51-3, l'inhibiteur de l'ubiquitine E1, PYR-41 CAS 418805-02-4, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la Lactacystine CAS 133343-34-7 et le Bortezomib CAS 179324-69-7.
Les inhibiteurs chimiques de FBXO21 agissent par différents mécanismes pour entraver le rôle de la protéine dans le processus d'ubiquitination. Le MLN4924 cible l'enzyme activatrice NEDD8, essentielle pour la neddylation qui active le complexe SCF, dont FBXO21 est un composant, inhibant ainsi indirectement la capacité de FBXO21 à marquer les protéines pour les dégrader. De même, des composés tels que le Pyr41 et le IX 207-887 inhibent l'enzyme d'activation de l'ubiquitine E1, qui est cruciale pour l'initiation de la cascade d'ubiquitination. En stoppant cette étape initiale, ces inhibiteurs empêchent FBXO21 de marquer ses substrats avec de l'ubiquitine. TAK-243 inhibe également l'enzyme E1, ce qui entraîne un blocage de l'activation de l'ubiquitine et une interférence ultérieure avec le processus d'ubiquitination impliquant FBXO21.
D'autre part, plusieurs inhibiteurs se concentrent sur le protéasome pour affecter indirectement l'activité de FBXO21. Des composés tels que le MG132, la Lactacystine, le Bortezomib (également connu sous le nom de Velcade), l'Epoxomicine, le Carfilzomib et l'Oprozomib empêchent la dégradation des protéines polyubiquitinées en inhibant le protéasome. Cette inhibition entraîne l'accumulation de substrats de FBXO21 dans la cellule. L'augmentation des niveaux de ces substrats peut conduire à une suppression indirecte de la fonction de FBXO21 dans le cadre des mécanismes de régulation de la cellule. En bloquant la dernière étape de la voie ubiquitine-protéasome, ces inhibiteurs garantissent que les protéines marquées par FBXO21 ne sont pas dégradées, influençant ainsi l'activité de FBXO21 par l'accumulation de ses cibles. La Clasto-Lactacystine β-lactone, la forme active de la Lactacystine, se lie de manière similaire à la sous-unité protéasomale et inhibe de manière irréversible son activité, ce qui entraîne le même effet sur la régulation en retour de FBXO21.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inhibe l'enzyme activatrice de NEDD8 (NAE), qui est essentielle au processus de nédylation. Comme FBXO21 fait partie du complexe E3 ubiquitine ligase SCF (SKP1-CUL1-F-box protein) qui dépend de la nédylation pour sa pleine activité, l'inhibition de NEDD8 par MLN4924 entraîne la suppression de la fonction de FBXO21 dans l'ubiquitination des protéines. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Pyr41 est un inhibiteur spécifique de l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1. FBXO21 fait partie du système ubiquitine-protéasome et en inhibant l'enzyme E1 en amont, le Pyr41 bloque efficacement la cascade d'ubiquitination, empêchant ainsi FBXO21 de marquer ses substrats avec de l'ubiquitine pour les dégrader. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines polyubiquitinées. Bien qu'il n'inhibe pas directement FBXO21, en empêchant la dégradation des substrats, le MG132 peut entraîner l'accumulation de substrats de FBXO21, ce qui peut inhiber la fonction de FBXO21 par rétro-inhibition dans le cadre d'un mécanisme de régulation au sein de la cellule. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactacystine est un autre inhibiteur du protéasome qui se lie de façon irréversible à la sous-unité protéasomale et inhibe son activité. Comme le MG132, elle provoque l'accumulation des substrats de FBXO21, entraînant potentiellement l'inhibition de l'activité de FBXO21 par rétroaction du substrat. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib inhibe spécifiquement le protéasome 26S. Ce faisant, il empêche la dégradation des protéines ubiquitinées, ce qui pourrait entraîner une inhibition indirecte de FBXO21 en permettant l'accumulation de ses substrats, ce qui pourrait inhiber l'activité de FBXO21 par une boucle de rétroaction négative. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est un inhibiteur sélectif du protéasome. En bloquant la dégradation des protéines ubiquitinées, elle inhibe indirectement FBXO21 en augmentant les niveaux de ses substrats, ce qui peut à son tour inhiber l'activité de FBXO21 par le biais d'un mécanisme de rétroaction cellulaire intégré. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib inhibe de façon irréversible l'activité du protéasome. Bien qu'il n'inhibe pas directement FBXO21, il entrave la dégradation de ses substrats ubiquitinés, ce qui peut provoquer une accumulation susceptible d'entraîner l'inhibition de la fonction de FBXO21 de manière rétro-régulatrice. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
TAK-243 est un inhibiteur de l'enzyme E1 activant l'ubiquitine. En inhibant l'enzyme E1, TAK-243 empêche l'activation de l'ubiquitine, bloquant ainsi le processus d'ubiquitination dans lequel FBXO21 est impliqué, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib est un inhibiteur du protéasome qui entrave la dégradation des substrats protéiques ubiquitinés. Cette inhibition pourrait conduire à une inhibition indirecte de FBXO21 par l'accumulation de protéines polyubiquitinées, provoquant potentiellement une inhibition en retour de son activité d'ubiquitine ligase. | ||||||