FAXC阻害剤

一般的なファクシミリ阻害剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、エルロチニブ遊離塩基 CAS 183321-74-6、ラパ inib CAS 231277-92-2、Sorafenib CAS 284461-73-0、Sunitinib, Free Base CAS 557795-19-4などがある。

FAXCの化学的阻害剤は、様々なメカニズムでそのキナーゼ活性を阻害する。スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤で、FAXCを含むキナーゼの触媒部位をATPと直接競合する。活性部位に結合することにより、スタウロスポリンはATPから標的タンパク質へのリン酸基の転移を阻害する。同様に、上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを選択的に標的とするエルロチニブは、FAXCとEGFRシグナル伝達の間に機能的な関係や経路の重複があれば、FAXCを阻害することができる。ラパチニブは、EGFRとHER2/neuチロシンキナーゼの両方を二重阻害することにより、この概念を拡張し、これらの受容体とFAXCが共有するシグナル伝達経路を遮断する。

ソラフェニブなどの追加化合物は、RAF、VEGFR、PDGFRを含む複数のキナーゼを標的とする。ソラフェニブによるこれらのキナーゼの阻害は、細胞プロセスにおけるFAXCの役割に不可欠と思われる下流のシグナル伝達を阻害する。もう一つの多受容体チロシンキナーゼ阻害剤であるスニチニブは、FAXCが依存していると思われるPDGFRとVEGFRが関与するシグナル伝達経路を標的とすることで、FAXCを阻害することができる。Srcファミリー・キナーゼとBCR-ABLをそれぞれ選択的に標的とするボスチニブとダサチニブも、FAXCがこれらの経路に関係していると仮定すれば、その機能に重要なシグナル伝達ネットワークを阻害することによってFAXCを阻害することができる。BCR-ABLチロシンキナーゼを選択的に阻害するニロチニブは、より狭い経路を阻害するが、もしFAXCがこの経路の中で機能していれば、その活性は阻害されるだろう。バンデタニブ、パゾパニブ、クリゾチニブ、アキシチニブは、VEGFR、EGFR、RET、PDGFR、c-Kit、c-MET、ALKなどの複数の受容体を標的とする阻害剤群である。これらの阻害剤は、これらの受容体が制御するシグナル伝達経路を阻害することにより、FAXCの機能を阻害することができる。これらの多様なメカニズムを通して、各阻害剤はFAXCのキナーゼ活性とそれに続く細胞内のシグナル伝達カスケードに対して抑制効果を発揮することができる。