FAXC Inibitori

Gli inibitori FAXC più comuni includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, l'erlotinib, base libera CAS 183321-74-6, il lapatinib CAS 231277-92-2, il sorafenib CAS 284461-73-0 e il sunitinib, base libera CAS 557795-19-4.

Gli inibitori chimici di FAXC agiscono attraverso vari meccanismi per inibire la sua attività chinasica. La staurosporina è un inibitore di chinasi ad ampio spettro che compete direttamente con l'ATP per il sito catalitico delle chinasi, tra cui FAXC. Legandosi al sito attivo, la staurosporina impedisce il trasferimento di un gruppo fosfato dall'ATP alla proteina bersaglio, un processo essenziale per la trasduzione del segnale all'interno delle cellule. Analogamente, Erlotinib, che ha come bersaglio selettivo la tirosin-chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), può inibire FAXC se esiste una relazione funzionale o una sovrapposizione di vie tra FAXC e la segnalazione di EGFR. Lapatinib estende questo concetto grazie alla doppia inibizione delle tirosin-chinasi EGFR e HER2/neu, bloccando così qualsiasi via di segnalazione condivisa da questi recettori e FAXC.

Altri composti, come il sorafenib, hanno come bersaglio più chinasi, tra cui RAF, VEGFR e PDGFR. L'inibizione di queste chinasi da parte di Sorafenib interrompe la segnalazione a valle che potrebbe essere essenziale per il ruolo di FAXC nei processi cellulari. Sunitinib, un altro inibitore della tirosin-chinasi multirecettore, può inibire FAXC colpendo le vie di segnalazione che coinvolgono PDGFR e VEGFR, su cui FAXC può fare affidamento. Bosutinib e Dasatinib, che colpiscono selettivamente le chinasi della famiglia Src e BCR-ABL, rispettivamente, possono anch'essi inibire FAXC interferendo con le reti di segnalazione cruciali per la sua funzione, supponendo che FAXC sia collegato a queste vie. L'inibizione selettiva della tirosin-chinasi BCR-ABL da parte di Nilotinib offre un'interferenza più ristretta, ma se FAXC opera all'interno di questa via, la sua attività verrebbe inibita. Vandetanib, Pazopanib, Crizotinib e Axitinib rappresentano un gruppo di inibitori che hanno come bersaglio più recettori, come VEGFR, EGFR, RET, PDGFR, c-Kit, c-MET e ALK. Questi inibitori possono ostacolare la funzione di FAXC interrompendo le vie di segnalazione controllate da questi recettori. Attraverso questi diversi meccanismi, ogni inibitore può esercitare un effetto soppressivo sull'attività chinasica di FAXC e sulle successive cascate di segnalazione all'interno della cellula.