FATP4 Aktivatoren

Gängige FATP4 Activators sind unter underem Bezafibrate CAS 41859-67-0, AICAR CAS 2627-69-2, L-Carnitine CAS 541-15-1, Rosiglitazone CAS 122320-73-4 und Fenofibrate CAS 49562-28-9.

Bezafibrat, Fenofibrat und GW7647, die alle PPAR-Agonisten sind, erhöhen den zellulären Bedarf an Fettsäuretransport, indem sie die Expression von Genen steigern, die an der Fettsäureoxidation beteiligt sind, was logischerweise eine Erhöhung der FATP4-Aktivität erfordern würde, um den erhöhten Transportbedarf zu decken. Rosiglitazon und Pioglitazon wirken in ähnlicher Weise auf PPARγ und fördern die Fettspeicherung und die Funktion der Adipozyten, wodurch sie möglicherweise die Rolle von FATP4 beim Transport von Fettsäuren in die Zellen für diese Prozesse verstärken. Die AMPK-Aktivatoren AICAR und Berberin verschieben die zelluläre Energiebilanz in Richtung katabole Wege, die Fettsäuren verwerten, und stimulieren so indirekt die Aktivität von FATP4, um den erhöhten Bedarf an intrazellulärem Fettsäuretransport zu decken. L-Carnitin hat zwar in erster Linie die Funktion, Fettsäuren in die Mitochondrien zu transportieren, könnte aber indirekt die FATP4-Aktivität steigern, indem es die zelluläre Abhängigkeit von der Fettsäureaufnahme für die mitochondriale β-Oxidation erhöht.

In Fortsetzung dieser mechanistischen Untersuchung unterstützt Oleoylethanolamid (OEA) durch seine agonistische Wirkung auf PPARα einen verstärkten Fettsäurestoffwechsel, was indirekt zu einer erhöhten Aktivität von FATP4 führen könnte, da der zelluläre Bedarf an Fettsäuretransport zunimmt. Nikotinsäure und ihr Analogon Acipimox können durch die Beeinflussung des Lipidprofils und der Fettsäureoxidation über ihre Rolle im NAD+-Stoffwechsel bzw. die Verringerung der freien Fettsäuren im Plasma ein Szenario schaffen, in dem die FATP4-Aktivität indirekt hochreguliert wird, um eine angemessene Fettsäureaufnahme zu gewährleisten. Alpha-Liponsäure mit ihren stoffwechselmodulierenden Eigenschaften könnte ebenfalls eine Erhöhung der funktionellen FATP4-Aktivität erforderlich machen, um den veränderten Fettsäurestoffwechsel zu unterstützen. Insgesamt bieten diese Verbindungen durch ihren gezielten Einfluss auf den zellulären Lipidumschlag und Stoffwechselverschiebungen ein Umfeld, das logischerweise eine erhöhte Aktivität von FATP4 erforderlich macht, um die metabolischen Anforderungen der Zelle zu erfüllen.