FAM81B Ativadores

Os activadores comuns do FAM81B incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomia CAS 56092-82-1 e o ácido okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores do FAM81B participam numa série de cascatas bioquímicas para aumentar a atividade funcional desta proteína. Um dos mecanismos envolve a elevação dos níveis intracelulares de AMP cíclico, quer através da estimulação direta da adenilato ciclase, quer através da inibição da atividade da fosfodiesterase; este aumento do AMPc, por sua vez, ativa a proteína quinase A, uma quinase capaz de fosforilar uma série de substratos, incluindo assim potencialmente a FAM81B no seu repertório. Além disso, outros activadores podem aumentar as concentrações de cálcio intracelular, quer actuando como ionóforos, quer modulando os canais de cálcio, que depois activam as cinases dependentes da calmodulina que podem fosforilar e ativar o FAM81B. Estas vias exemplificam os meios indirectos, mas específicos, pelos quais a atividade do FAM81B pode ser modulada através de eventos de fosforilação.

Outras vias para a ativação do FAM81B incluem a manipulação do panorama de fosforilação celular através da inibição de proteínas fosfatases, levando a um aumento geral do estado de fosforilação das proteínas. Os inibidores das proteínas fosfatases, como a PP1 e a PP2A, impedem a desfosforilação, podendo assim manter ou aumentar a forma fosforilada e ativa do FAM81B. Além disso, a modulação das vias da proteína cinase activada pelo stress, incluindo a ativação da JNK, também pode contribuir para o aumento da atividade do FAM81B através de uma fosforilação orientada. Mesmo os moduladores de cinase de largo espetro, que podem inibir ou ativar as cinases em concentrações variáveis, podem inadvertidamente conduzir a um ambiente propício à ativação do FAM81B.