FAM193A阻害剤

一般的なFAM193A阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

配列類似性193メンバーAファミリーの化学的阻害剤は、タンパク質の機能状態を調節する様々なシグナル伝達経路を通して標的とすることができる。スタウロスポリンはそのような阻害剤の一つで、タンパク質のリン酸化依存的制御に重要なプロテインキナーゼを阻害することによって作用する。この阻害により、配列類似性193メンバーAファミリーの活性化が妨げられ、機能阻害につながる。同様に、LY294002とWortmanninはホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、下流のタンパク質のリン酸化を低下させ、それによって配列類似性193メンバーAファミリーの活性を阻害する。このタンパク質の活性は、LY294002とWortmanninによって阻害されるキナーゼによる適切なリン酸化に依存しており、その結果、タンパク質の機能的活性が低下する。

さらに、U0126とPD98059は、ERK1/2キナーゼの上流にあるMEK1/2の阻害剤として機能する。MEKを阻害することで、ERKを介したリン酸化によってタンパク質の活性が制御されるため、配列類似性193メンバーAのリン酸化と活性を間接的に阻害する。SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPキナーゼとJNKを標的とし、これらのキナーゼは配列類似性193メンバーAファミリーのリン酸化状態と活性を調節することができる。PP2やダサチニブが標的とするSrcファミリーキナーゼもまた、配列類似性193メンバーAファミリーの活性に影響を与えるリン酸化カスケードに関与しており、これらのキナーゼを阻害することでタンパク質の活性が低下する。最後に、ゲフィチニブとラパチニブはそれぞれEGFRチロシンキナーゼとHER2を阻害するが、この両者は配列類似性193メンバーAファミリーのリン酸化と機能的活性を制御しうるシグナル伝達経路に関与している。