FAM179B阻害剤

一般的な FAM179B 阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-9 0-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシン CAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2。

FAM179Bの阻害剤は、様々な生化学的メカニズムによって作用し、その機能的活性を低下させる。例えば、ある種のキナーゼ阻害剤はATP結合部位を標的として、FAM179Bがその最適な活性や細胞内での適切な局在化のために必要とする翻訳後修飾であるリン酸化を阻害する。これらの重要なリン酸化事象を阻害することにより、これらの阻害剤はFAM179Bの機能的活性を効果的に低下させることができる。同様に、PI3K/ACT経路やmTOR経路のような特定のシグナル伝達経路を阻害することは、FAM179Bのようなタンパク質の活性状態に直接的な影響を与える。これらのカスケードを通るシグナルの流れを阻害することによって、阻害剤はFAM179Bの活性や発現を調節することができる。MAPK/ERK経路の一部であるMEKの戦略的遮断、あるいはp38 MAPKのようなシグナル伝達分子の阻害は、FAM179Bが活動する可能性のある制御ランドスケープに変化をもたらし、それによってFAM179Bの活性を低下させる。

さらなる阻害戦略としては、ホスホイノシチド3-キナーゼを標的とすることで、FAM179Bが関与している可能性のある脂質キナーゼシグナル伝達を阻害し、その活性に影響を与える。JNK経路の阻害剤は、特にFAM179Bが下流のエフェクターとして機能する場合、FAM179Bの機能にとって重要かもしれないシグナル伝達事象を阻害することができる。さらに、プロテインキナーゼCを阻害する化合物は、FAM179BがPKCを介するシグナル伝達に関与している場合、必要なリン酸化事象を阻害し、FAM179Bの活性を低下させる可能性がある。これらのリン酸化イベントを阻害することにより、阻害剤はFAM179Bの機能的活性を低下させることができる。他の阻害剤はRho関連プロテインキナーゼを標的としており、細胞骨格の動態に影響を与え、その結果、FAM179Bが細胞骨格の制御に関与している場合には、FAM179Bの局在や活性に影響を与える可能性がある。さらに、従来のPKCや関連キナーゼを選択的に阻害すると、この経路における基質のリン酸化が減少する可能性があり、PKC制御過程に関与している場合には、FAM179Bの機能的活性が低下する可能性がある。