FAM159B阻害剤

一般的なFAM159B阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、SB 203580 CAS 152121-47-6、PD 98059 CAS 167869-21-8およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

2BのようなShisaの化学的阻害剤は、様々なシグナル伝達経路と相互作用し、細胞内でのタンパク質の機能を調節することができる。例えば、LY294002とZSTK474はPI3Kを標的とし、PI3Kの下流のキナーゼであるAKTの活性を低下させる。これは、通常その機能的状態を維持する細胞内シグナルを変化させることにより、2Bのようなシーサの安定性や局在に影響を与える可能性がある。同様に、WortmanninとTriciribineもそれぞれPI3KとAKTを阻害し、AKTシグナルのダウンレギュレーションとそれに続くタンパク質の機能への影響にさらに貢献する。別の経路では、ラパマイシンとPP242は、タンパク質合成と細胞成長プロセスの中心であるmTOR複合体を選択的に阻害することによって効果を発揮する。これらの複合体が阻害されると、通常であればShisa 2Bを生成し維持するはずのタンパク質合成装置全体が減少するため、細胞環境におけるShisa 2Bの利用可能性が低下する。

SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPキナーゼとJNKを阻害することにより、ストレス応答経路に注目する。これらのキナーゼを阻害することで、ストレスに対する細胞応答を変化させ、ストレスで活性化されるかもしれないシーサー様2B制御機構に影響を与えることができる。PD98059とU0126は、どちらもMEK阻害剤であり、多数のシグナル伝達経路に関与するキナーゼであるERKの活性化を阻止する。これにより、シーサ様2Bの機能制御に関与するタンパク質のリン酸化と活性化を制限することができる。ダサチニブはSRCファミリーのチロシンキナーゼを阻害し、Shisa like 2Bの制御に関与する下流経路の活性を低下させることができる。パルボシクリブは、CDK4/6を阻害することにより、細胞周期の進行に影響を与え、細胞周期依存的な制御機構の変化を通して間接的にShisa like 2Bの機能に影響を与える可能性がある。まとめてみると、これらの化学的阻害剤は、主要なシグナル伝達経路と制御過程に関与する多様なメカニズムを通して、Shisa like 2Bの活性と利用可能性を調節することができる。