FAM12B阻害剤

一般的なFAM12B阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM12Bの機能的活性は、その制御と活性に重要な様々なシグナル伝達経路を阻害することにより、間接的に阻害される可能性がある。複数のプロテインキナーゼを標的とするようなキナーゼ阻害剤は、多数のタンパク質の機能的活性に不可欠なリン酸化過程を阻害することができる。これらのリン酸化カスケードが阻害されると、FAM12Bのように活性にリン酸化を必要とするタンパク質は、その機能的能力が低下する。同様に、PI3K/Aktシグナル伝達経路の阻害剤は、下流の標的の活性化を阻止することによって、この経路に関連するタンパク質のリン酸化を低下させ、その結果、活性を低下させる。このような間接的な阻害アプローチは、mTORC1シグナル伝達の阻害にも及び、タンパク質合成を抑制し、この経路によって、あるいはその下流で制御されているタンパク質に影響を与えることができる。

間接的阻害のさらなるメカニズムとしては、特異的MEK阻害剤を用いたMAPK/ERK経路の阻害があり、これはERKシグナルによって調節されるタンパク質のリン酸化とその後の機能を阻害し、FAM12Bに影響を与える可能性がある。p38MAPキナーゼとJNKの阻害剤もまた、ストレスや炎症シグナルに対する細胞応答に影響を与え、これらの応答に関連するタンパク質の活性を低下させる可能性があることによって、この多面的なアプローチに貢献している。さらに、プロテアソーム阻害剤はポリユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、FAM12Bを含む様々なタンパク質の安定性と機能に影響を与える可能性がある。サイクリン依存性キナーゼ阻害剤とSERCAポンプ阻害剤もまた、それぞれ細胞周期関連のシグナル伝達とカルシウムのホメオスタシスを阻害することで役割を果たしている。これらの障害は、細胞周期依存的リン酸化やカルシウム依存的プロセスなどのメカニズムによって制御されているタンパク質の阻害に間接的につながる可能性がある。