FAM12B アクチベーター

一般的なFAM12B活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

FAM12Bの活性化因子は、そのメカニズムは多様であるが、このタンパク質の機能的活性を増強するという結果は共通している。活性化因子の中には、様々なシグナル伝達経路において極めて重要な分子であるcAMPのような二次メッセンジャーのレベルに影響を与えることによって働くものがある。これらの活性化剤は、cAMPの合成を促進したり、その分解を防いだりして、プロテインキナーゼA活性の上昇をもたらす。このキナーゼは、FAM12Bを含む標的タンパク質をリン酸化し、その活性を変化させる役割でよく知られている。他の活性化因子は、細胞表面の特異的レセプターを刺激する内因性リガンドを模倣し、FAM12Bを修飾するキナーゼの活性化で終わる同様の細胞内カスケードを導く。

さらに、カルシウムイオンのような重要なシグナル伝達分子を直接操作する活性化因子もあり、これは様々なカルシウム依存性酵素の機能にとって重要である。細胞内カルシウム濃度を上昇させることによって、これらの活性化因子はカルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼの活性を増強し、その結果、リン酸化によってFAM12Bを活性化する可能性がある。さらに、活性化因子の中には、タンパク質の脱リン酸化を担うホスファターゼ酵素の働きを阻害し、細胞内のタンパク質のリン酸化状態を長引かせるものもある。もしFAM12Bがリン酸化状態によって制御されているのであれば、これはFAM12Bの持続的な活性化につながる可能性がある。ある種の活性化因子は、標的タンパク質のセリン残基やスレオニン残基をリン酸化するもう一つの酵素であるプロテインキナーゼCの活性も調節する。もしFAM12BがPKCの基質の一つであれば、このようなメカニズムで活性が上昇するだろう。さらに、細胞ストレス応答に関与する他のキナーゼを標的とする活性化因子も、そのような事象の際にFAM12Bのリン酸化を促進することによって、FAM12Bの活性化に寄与する可能性がある。