Inhibiteurs EWS
Les inhibiteurs courants du SAP comprennent, sans s'y limiter, la Mithramycine A CAS 18378-89-7, (+/-)-JQ1, le Ganetespib CAS 888216-25-9, le Nutlin-3 CAS 548472-68-0 et le PRIMA-1 CAS 5608-24-2.
La région 1 du point de rupture du sarcome d'Ewing (EWSR1), communément appelée EWS, est une protéine qui joue un rôle central dans divers processus cellulaires, notamment la liaison de l'ARN, la modulation de la transcription et la réparation des lésions de l'ADN. En tant que protéine multifonctionnelle, EWS interagit avec plusieurs facteurs de transcription et d'autres protéines, influençant leurs activités et contrôlant ainsi des modèles spécifiques d'expression génique. Son importance dans les fonctions cellulaires est soulignée par son implication dans la formation de gènes de fusion, notamment dans le sarcome d'Ewing, où un événement de translocation entraîne une fusion entre EWS et divers facteurs de transcription. Cette fusion entraîne des activités transcriptionnelles aberrantes qui peuvent contribuer à la transformation cellulaire et à la tumorigenèse.
Les inhibiteurs d'EWS sont des composés conçus pour cibler et inhiber spécifiquement la protéine EWS ou ses fonctions associées. L'inhibition peut être obtenue par différents mécanismes, tels que la perturbation des interactions protéine-protéine impliquant EWS, le blocage de ses capacités de liaison à l'ARN ou l'entrave de son rôle dans la modulation transcriptionnelle. Ces inhibiteurs offrent aux chercheurs un outil unique pour approfondir les subtilités du rôle du EWS dans la biologie cellulaire. L'utilisation d'inhibiteurs du EWS dans des contextes expérimentaux permet de dévoiler les implications plus larges des processus associés au EWS, de mettre en lumière ses interactions, ses partenariats fonctionnels et son importance primordiale dans l'homéostasie cellulaire. L'utilisation stratégique de ces inhibiteurs peut permettre d'élucider les voies et les réseaux moléculaires précis dans lesquels le SPW est imbriqué, améliorant ainsi notre compréhension de cette protéine aux multiples facettes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La mithramycine A est connue pour réduire l'activité transcriptionnelle de EWS-FLI1, ce qui peut entraîner une régulation négative de EWS. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 cible BRD4, qui est essentiel pour l'activité transcriptionnelle de EWS-FLI1. L'inhibition de BRD4 peut entraîner une régulation négative de EWS. | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
En tant qu'inhibiteur de la HSP90, le ganetespib peut déstabiliser la protéine EWS-FLI1, ce qui laisse supposer une régulation négative potentielle de l'EWS. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3 stabilise p53, qui peut réguler EWS-FLI1. L'augmentation de l'activité de p53 pourrait réduire l'expression de EWS. | ||||||
PRIMA-1 | 5608-24-2 | sc-200927 sc-200927A | 5 mg 25 mg | $102.00 $408.00 | 1 | |
PRIMA-1 restaure l'activité de p53 mutant, ce qui pourrait influencer les niveaux de EWS-FLI1 et potentiellement conduire à une diminution de l'expression de EWS. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Cet inhibiteur de la MEK pourrait avoir un effet indirect sur l'expression du SAP en raison de son interférence avec la voie MAPK. | ||||||
SN 38 | 86639-52-3 | sc-203697 sc-203697A sc-203697B | 10 mg 50 mg 500 mg | $117.00 $335.00 $883.00 | 19 | |
Il a été démontré que le SN38, un métabolite actif de l'irinotécan, réduit les niveaux d'ARNm du EWS-FLI1, ce qui pourrait entraîner une régulation à la baisse du EWS. | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | $170.00 | ||
Le KPT-330, également connu sous le nom de selinexor, a montré un potentiel d'inhibition de l'EWS-FLI1 et pourrait réduire l'expression de l'EWS. | ||||||