Inhibiteurs ET-2

Les inhibiteurs courants de l'ET-2 comprennent notamment le Bosentan CAS 147536-97-8, l'Ambrisentan CAS 177036-94-1, le Sitaxsentan Sodium CAS 210421-74-2, le sel de sodium BQ 788 CAS 156161-89-6 et le Maléate de Tégasérode CAS 189188-57-6.

Les modulateurs de l'activité de l'endothéline 2 sont des produits chimiques qui influencent indirectement l'activité de l'endothéline 2 (ET-2) en ciblant principalement les récepteurs de l'endothéline ou les voies de signalisation associées. Ces modulateurs comprennent une gamme d'antagonistes des récepteurs de l'endothéline qui bloquent l'interaction de l'ET-2 avec les récepteurs ET_A et/ou ET_B. Le système de l'endothéline, composé de peptides (ET-1, ET-2 et ET-3) et de leurs récepteurs (ET_A et ET_B), joue un rôle essentiel dans la régulation du tonus vasculaire, de la prolifération cellulaire et de divers processus physiologiques. Les inhibiteurs tels que le bosentan, l'ambrisentan et le macitentan sont importants pour leur capacité à moduler les effets de l'ET-2, en particulier dans le contexte de la santé cardiovasculaire, de l'hypertension et d'autres affections connexes.

Le mécanisme d'action de ces modulateurs est centré sur le blocage des récepteurs ET_A et/ou ET_B. Les antagonistes du récepteur ET_A, tels que l'Ambrisentan, l'Atrasentan et le BQ-123, inhibent spécifiquement le récepteur ET_A, qui est principalement responsable des effets vasoconstricteurs et prolifératifs de l'ET-2. Les antagonistes doubles comme le Bosentan et le Macitentan bloquent à la fois les récepteurs ET_A et ET_B, offrant ainsi une modulation plus large des actions de l'ET-2, en particulier dans des conditions pathologiques telles que l'hypertension artérielle pulmonaire (HTAP) et l'insuffisance cardiaque. Ces antagonistes empêchent l'ET-2 d'exercer ses effets, réduisant ainsi la vasoconstriction, la prolifération cellulaire anormale et d'autres conséquences néfastes associées à une activité excessive de l'ET-2.