ET-2阻害剤
一般的なET-2阻害剤には、ボセンタン CAS 147536-97-8、アンブリセンタン CAS 177036-94-1、シタキセンタンナトリウム CAS 210421-74-2、BQ 788 のナトリウム塩 CAS 156161-89-6、および Tegaserod Maleate CAS 189188-57-6 などがある。
エンドセリン-2活性モジュレーターは、主にエンドセリンレセプターまたは関連するシグナル伝達経路を標的とすることにより、エンドセリン-2（ET-2）の活性に間接的に影響を与える化学物質である。これらのモジュレーターには、ET-2とET_Aおよび/またはET_Bレセプターとの相互作用をブロックするエンドセリンレセプターアンタゴニストが含まれる。ペプチド（ET-1、ET-2、ET-3）とその受容体（ET_A、ET_B）からなるエンドセリン系は、血管緊張、細胞増殖、およびさまざまな生理学的プロセスの制御に重要な役割を果たしている。ボセンタン（Bosentan）、アンブリセンタン（Ambrisentan）、マキテンタン（Macitentan）のような阻害剤は、特に心臓血管の健康、高血圧、およびその他の関連する状態において、ET-2の作用を調節する能力において重要である。
これらの調節因子の作用機序は、ET_Aおよび/またはET_B受容体の遮断が中心である。アンブリセンタン、アトラセンタン、BQ-123などのET_A受容体拮抗薬は、ET-2の血管収縮作用と増殖作用の主な原因であるET_A受容体を特異的に阻害する。ボセンタンやマキテンタンのような二重拮抗薬は、ET_AおよびET_B受容体の両方を遮断し、特に肺動脈性肺高血圧症（PAH）や心不全のような病的状態において、ET-2の作用をより広範囲に調節する。これらの拮抗薬は、ET-2がその作用を発揮するのを妨げ、それによって血管収縮、異常な細胞増殖、および過剰なET-2活性に関連する他の有害な結果を減少させる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bosentan | 147536-97-8 | sc-210957 | 10 mg | $191.00 | 3 | |
ボセンタンは、ET_AおよびET_B受容体の両方を標的とするエンドセリン受容体拮抗薬です。これらの受容体との相互作用を阻害することで、ET-2の活性を間接的に阻害し、血管収縮やET-2が媒介するその他の作用を抑制します。 | ||||||
Ambrisentan | 177036-94-1 | sc-207276 | 5 mg | $348.00 | ||
アンブリセンタンはET_A受容体に選択的に拮抗する。この受容体を阻害することで、血管収縮と細胞増殖に対するET-2の作用を抑えることができる。 | ||||||
Sitaxsentan Sodium | 210421-74-2 | sc-215857 | 10 mg | $640.00 | ||
ET_A受容体選択的拮抗薬であるシタキセンタンは、ET_A受容体を特異的に遮断することにより、血管収縮と細胞増殖に対するET-2の作用を軽減することができる。 | ||||||
BQ 788 sodium salt | 156161-89-6 | sc-203534 sc-203534A sc-203534B | 1 mg 5 mg 25 mg | $312.00 $1272.00 $4902.00 | 2 | |
BQ-123は選択的ET_A受容体拮抗薬である。この受容体を阻害することにより、BQ-123は様々な生理学的プロセスに対するET-2の作用を弱めることができる。 | ||||||
Tegaserod Maleate | 189188-57-6 | sc-212993 sc-212993A | 10 mg 50 mg | $167.00 $440.00 | 1 | |
テゾセンタンは、ET_AおよびET_B受容体の二重拮抗薬であり、特に肺および全身の血管抵抗において、間接的にET-2活性を阻害することができます。 | ||||||
Zibotentan | 186497-07-4 | sc-364662 sc-364662A | 5 mg 10 mg | $340.00 $640.00 | ||
ジボテンタンはET_A受容体拮抗薬である。血管収縮や細胞増殖など、ET-2が介在する作用を抑えることができ、特に癌研究において有効である。 | ||||||