Esp34 Activateurs

Les activateurs Esp34 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, la caliculine A CAS 101932-71-2 et l'acide okadaïque CAS 78111-17-8.

Les activateurs chimiques d'Esp34 peuvent exercer leurs effets par le biais de diverses voies biochimiques qui aboutissent à la phosphorylation et à l'activation de cette protéine. La forskoline, par exemple, active directement l'adénylate cyclase, ce qui augmente les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule. L'AMPc élevée active la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphoryler l'Esp34, entraînant son activation. De même, le PMA (Phorbol 12-myristate 13-acétate) active la protéine kinase C (PKC), qui est une autre kinase capable de phosphoryler Esp34, activant ainsi son activité fonctionnelle. L'ionomycine agit en augmentant la concentration intracellulaire de calcium, ce qui peut activer diverses kinases dépendantes du calcium. Ces kinases, une fois activées, peuvent cibler Esp34 et le modifier par phosphorylation, activant ainsi la protéine.

Pour poursuivre la cascade d'activation, la caliculine A et l'acide okadaïque sont connus pour inhiber les protéines phosphatases. Cette inhibition empêche la déphosphorylation des protéines, y compris Esp34, ce qui entraîne un état actif soutenu de la protéine en raison d'une phosphorylation prolongée. L'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress, ce qui peut également entraîner la phosphorylation d'Esp34. Le facteur de croissance épidermique (EGF) se lie à son récepteur pour déclencher une cascade de signalisation qui active la voie ERK/MAPK, qui est bien connue pour phosphoryler et activer une myriade de protéines, dont Esp34. L'insuline active la voie de signalisation PI3K/Akt, qui a un large éventail d'effets en aval, y compris l'activation d'Esp34. Le peroxyde d'hydrogène est une espèce réactive de l'oxygène qui agit comme une molécule de signalisation pour activer les kinases capables de phosphoryler Esp34, et le 1,2-dioléoyl-sn-glycérol (DAG) est un activateur direct de la PKC, qui, comme mentionné précédemment, phosphoryle et active Esp34. La spermine influence les kinases cellulaires pour qu'elles phosphorylent Esp34, et la pyrithione de zinc peut activer les voies de réponse au stress qui comprennent des kinases ciblant Esp34 pour la phosphorylation et l'activation subséquente. Chacun de ces produits chimiques, par son mécanisme unique, assure l'activation d'Esp34 par phosphorylation, qui est un mécanisme commun de régulation de la fonction des protéines dans les processus cellulaires.