Esp3 Aktivatoren

Gängige Esp3 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Calyculin A CAS 101932-71-2 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

Chemische Aktivatoren von Esp3 können eine Kaskade von Ereignissen in Gang setzen, die über verschiedene Signalwege und Mechanismen zu seiner Aktivierung führen. So ist beispielsweise bekannt, dass Forskolin direkt die Adenylatzyklase aktiviert und dadurch den zyklischen AMP-Spiegel (cAMP) in der Zelle erhöht. Dieser Anstieg von cAMP kann zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) führen, die wiederum Esp3 phosphorylieren und aktivieren kann. In ähnlicher Weise kann die Gabe von PMA (Phorbol 12-Myristat 13-Acetat) die Proteinkinase C (PKC) aktivieren, eine weitere Kinase, die in der Lage ist, Esp3 zu phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. Der durch Ionomycin ausgelöste Kalziumeinstrom in die Zelle kann kalziumabhängige Kinasen aktivieren, die wiederum Esp3 zur Phosphorylierung und Aktivierung ansteuern können.

Außerdem führt die Hemmung von Proteinphosphatasen durch Verbindungen wie Calyculin A und Okadainsäure zu einer Verringerung der Dephosphorylierungsprozesse innerhalb der Zelle, wodurch Esp3 in einem phosphorylierten, aktiven Zustand gehalten wird. Anisomycin kann durch die Aktivierung von stressaktivierten Proteinkinasen ebenfalls zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von Esp3 beitragen, wodurch die Aktivierung dieses Proteins mit der zellulären Stressreaktion verknüpft wird. Der epidermale Wachstumsfaktor (EGF) setzt über seinen Rezeptor eine Signalkaskade in Gang, die möglicherweise die Aktivierung des ERK/MAPK-Signalwegs beinhaltet und zu Phosphorylierungsvorgängen führt, die Esp3 aktivieren können. Gleichzeitig kann Insulin den PI3K/Akt-Signalweg aktivieren, der nachgelagerte Effekte hat, die zur Aktivierung von Esp3 führen können. Wasserstoffperoxid dient als Signalmolekül zur Aktivierung von Kinasen, die Esp3 zur Aktivierung ansteuern können. Darüber hinaus kann das Vorhandensein von 1,2-Dioleoyl-sn-Glycerin als direkter Aktivator von PKC wirken, das anschließend Esp3 phosphoryliert und aktiviert. Spermin, ein Polyamin, kann die Kinaseaktivität beeinflussen und somit zur Aktivierung von Esp3 beitragen. Schließlich kann Zinkpyrithion Wege der Stressreaktion auslösen, die häufig Kinasen aktivieren, die Esp3 phosphorylieren und damit aktivieren können.