Date published: 2025-9-6

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Inhibiteurs ERK 5

Les inhibiteurs courants de l'ERK 5 comprennent, entre autres, le XMD 8-92 Trifluoroacetate CAS 1234480-50-2 (base libre), le XMD 8-92 (base libre) CAS 1234480-50-2, le BIX 02189 CAS 1094614-85-3 et le VX-11e CAS 896720-20-0.

Les inhibiteurs de ERK 5 appartiennent à une classe chimique distincte de composés qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité de l'enzyme connue sous le nom de Kinase 5 régulée par le signal extracellulaire (ERK 5). Ces inhibiteurs sont conçus pour interagir avec le site catalytique de l'ERK 5, modulant ainsi sa fonction enzymatique. L'ERK 5, membre de la famille des protéines kinases activées par les mitogènes (MAPK), joue un rôle crucial dans divers processus cellulaires, notamment la prolifération, la différenciation, la survie et la migration des cellules. Les inhibiteurs agissent en se liant à ERK 5 et en empêchant sa phosphorylation et son activation ultérieure, interférant ainsi avec les voies de signalisation en aval régulées par cette kinase. En inhibant sélectivement ERK 5, ces composés offrent un moyen de moduler les cascades de signalisation cellulaire associées aux voies dépendantes d'ERK 5.

Les inhibiteurs d'ERK 5 ont suscité un intérêt significatif dans la communauté scientifique en raison de leur potentiel à découvrir les mécanismes complexes qui sous-tendent la signalisation d'ERK 5 et son rôle dans la physiologie cellulaire. Le développement et la caractérisation de ces inhibiteurs ont fourni des outils précieux pour étudier la pertinence fonctionnelle de l'ERK 5 dans divers contextes biologiques et ont le potentiel de contribuer à une meilleure compréhension des réseaux de signalisation cellulaire.

Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

XMD 8-92 Trifluoroacetate

1234480-50-2 (free base)sc-361408
sc-361408A
10 mg
50 mg
$230.00
$865.00
3
(2)

Le trifluoroacétate XMD 8-92 agit comme un inhibiteur sélectif de l'ERK 5, influençant sa phosphorylation et les voies de signalisation qui en découlent. Ce composé présente des interactions de liaison uniques qui perturbent le site de liaison de l'ATP de l'ERK 5, ce qui modifie sa cinétique d'activation. En modulant les effets en aval d'ERK 5, le trifluoroacétate XMD 8-92 peut avoir un impact sur les réponses cellulaires aux signaux de stress et de croissance, soulignant son rôle dans la régulation de l'homéostasie cellulaire et des réseaux de signalisation.

BIX 02189

1094614-85-3sc-364436
sc-364436A
5 mg
10 mg
$220.00
$378.00
5
(1)

BIX02189 est une petite molécule inhibitrice sélective de l'ERK 5 qui se lie à la poche de liaison de l'ATP de la kinase. Il a démontré des effets anti-prolifératifs sur les cellules cancéreuses et est prometteur en tant qu'agent thérapeutique potentiel.

XMD 8-92 (free base)

1234480-50-2sc-364068
sc-364068A
sc-364068B
sc-364068C
5 mg
10 mg
100 mg
1 g
$235.00
$340.00
$1700.00
$10330.00
10
(0)

XMD 8-92 (base libre) est un puissant modulateur de l'activité de ERK 5, caractérisé par sa capacité à interférer sélectivement avec la dynamique conformationnelle de l'enzyme. Ce composé s'engage dans des interactions moléculaires spécifiques qui stabilisent les états inactifs de l'ERK 5, empêchant ainsi son activation. Le profil cinétique unique du XMD 8-92 permet une régulation précise des cascades de signalisation en aval, influençant les réponses cellulaires et maintenant un équilibre complexe au sein des réseaux de signalisation.

VX-11e

896720-20-0sc-507301
10 mg
$180.00
(0)

VX-11e est un inhibiteur de petite molécule qui cible sélectivement ERK. Il a démontré des effets anti-prolifératifs sur les cellules cancéreuses et présente un potentiel en tant qu'agent thérapeutique dans la recherche sur le cancer.