Date published: 2025-10-25

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ERK 5阻害剤

一般的な ERK 5 阻害剤には、XMD 8-92 Trifluoroacetate CAS 1234480-50-2 (遊離塩基)、XMD 8-92 (遊離塩基) CAS 123448 0-50-2、BIX 02189 CAS 1094614-85-3、および VX-11e CAS 896720-20-0。

ERK 5 阻害剤は、細胞外シグナル調節キナーゼ 5(ERK 5)として知られる酵素を標的とし、その活性を阻害する独特な化学物質群に属します。これらの阻害剤は、ERK 5の触媒部位と相互作用し、酵素機能を調節するように設計されています。 ERK 5は、細胞増殖、分化、生存、移動など、さまざまな細胞プロセスにおいて重要な役割を果たす、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)ファミリーの一員です。 阻害剤は、ERK 5に結合し、そのリン酸化とそれに続く活性化を阻害することで作用し、このキナーゼによって制御される下流のシグナル伝達経路を妨害します。ERK 5 を選択的に阻害するこれらの化合物は、ERK 5 に依存する経路に関連する細胞シグナル伝達カスケードを調節する手段を提供する。

ERK 5 阻害剤は、ERK 5 シグナル伝達とその細胞生理学における役割の複雑なメカニズムを解明する可能性があることから、科学界で大きな関心を集めている。これらの阻害剤の開発と特性評価は、多様な生物学的文脈における ERK 5 の機能的関連性を研究するための貴重なツールを提供し、細胞シグナル伝達ネットワークのさらなる理解に貢献する可能性を秘めています。

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

XMD 8-92 Trifluoroacetate

1234480-50-2 (free base)sc-361408
sc-361408A
10 mg
50 mg
$230.00
$865.00
3
(2)

XMD 8-92 トリフルオロ酢酸塩は、ERK 5の選択的阻害剤として作用し、そのリン酸化とその後のシグナル伝達経路に影響を与える。この化合物は、ERK 5のATP結合部位を破壊するユニークな結合相互作用を示し、その活性化動態を変化させる。ERK 5の下流作用を調節することにより、XMD 8-92 トリフルオロ酢酸塩は、ストレスや成長シグナルに対する細胞応答に影響を与え、細胞の恒常性とシグナル伝達ネットワークの調節におけるその役割を強調することができる。

BIX 02189

1094614-85-3sc-364436
sc-364436A
5 mg
10 mg
$220.00
$378.00
5
(1)

BIX02189は、キナーゼのATP結合ポケットに結合するERK5の選択的で低分子の阻害剤です。 癌細胞において抗増殖効果を示しており、有望な治療薬となることが期待されています。

XMD 8-92 (free base)

1234480-50-2sc-364068
sc-364068A
sc-364068B
sc-364068C
5 mg
10 mg
100 mg
1 g
$235.00
$340.00
$1700.00
$10330.00
10
(0)

XMD 8-92(遊離塩基)は、ERK 5活性の強力なモジュレーターであり、酵素のコンフォメーションダイナミクスを選択的に阻害することが特徴である。この化合物は、ERK 5の不活性状態を安定化させる特異的な分子間相互作用に関与し、その活性化を効果的に阻害する。XMD 8-92のユニークな動態プロファイルは、下流のシグナル伝達カスケードを正確に制御し、細胞応答に影響を与え、シグナル伝達ネットワーク内の複雑なバランスを維持することを可能にする。

VX-11e

896720-20-0sc-507301
10 mg
$180.00
(0)

VX-11eは、ERKを選択的に標的とする低分子阻害剤であり、がん細胞において抗増殖作用を示し、がん研究における治療薬としての可能性を示している。