ERAP1阻害剤として知られる化学クラスには、抗原処理と提示に不可欠な酵素である小胞体アミノペプチダーゼ1(ERAP1)の活性に間接的に影響を与える一連の化合物が含まれます。これらの阻害剤は一般的にERAP1を直接標的とするのではなく、関連する生化学的経路や細胞プロセスに影響を与えることでその機能を調節します。このクラスの重要な化合物には、ERAP1の亜鉛依存性に影響を与えるものが含まれ、例えば塩化亜鉛、EDTA、および1,10-フェナントロリンなどがあります。これらの化学物質は、酵素の亜鉛依存性触媒部位を破壊することでその活性を変化させ、ペプチドのトリミング機能に影響を与えます。
これらの阻害剤のもう一つの重要な側面は、ERAP1のペプチド基質の利用可能性を調節する役割です。MG132、ラクタシスチン、ボルテゾミブなどのプロテアソーム阻害剤は、この点で重要な役割を果たします。これらの化合物はプロテアソームを阻害することで、ERAP1が処理するペプチドのプールを変化させ、その機能に間接的に影響を与えます。さらに、ベスタチン、アマスタチン、ルペプチン、E-64、およびペプスタチンAなどの他のプロテアーゼ阻害剤もこの調節に寄与します。これらの化合物は様々なアミノペプチダーゼやプロテアーゼを阻害することで、ERAP1のトリミングに提示されるペプチドのレパートリーを潜在的に変化させます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
ERAP1の亜鉛依存性触媒活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | $23.00 $31.00 | ||
亜鉛をキレートし、おそらくERAP1の活性を変化させる。 | ||||||
Bestatin | 58970-76-6 | sc-202975 | 10 mg | $128.00 | 19 | |
既知のアミノペプチダーゼ阻害剤で、間接的にERAP1に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Puromycin dihydrochloride | 58-58-2 | sc-108071 sc-108071B sc-108071C sc-108071A | 25 mg 250 mg 1 g 50 mg | $40.00 $210.00 $816.00 $65.00 | 394 | |
タンパク質合成を阻害する。間接的にERAP1の機能に影響を及ぼすかもしれない。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
様々なプロテアーゼを阻害する。間接的にERAP1に影響を与えるかもしれない。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤は、ERAP1のペプチド基質に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
プロテアソーム阻害剤は、ERAP1のペプチド基質を修飾するかもしれない。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤;間接的にERAP1基質の利用可能性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
システインプロテアーゼ阻害剤。間接的にERAP1に影響を与える可能性がある。 | ||||||