Date published: 2025-11-28

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ERAL1 Inhibitoren

Gängige ERAL1 Inhibitors sind unter underem Chloramphenicol CAS 56-75-7, Tetracycline CAS 60-54-8, Doxycycline Hyclate CAS 24390-14-5, Minocycline, Hydrochloride CAS 13614-98-7 und Oligomycin CAS 1404-19-9.

ERAL1-Inhibitoren sind eine Kategorie chemischer Verbindungen, die speziell auf das ERAL1-Protein abzielen und dessen Funktion beeinträchtigen. ERAL1, das für E. coli RuvA-Like 1 steht, ist ein mitochondriales ribosomenassoziiertes Protein, das eine entscheidende Rolle bei der Biogenese und Aufrechterhaltung des mitochondrialen Ribosoms spielt. Das mitochondriale Ribosom, das sich von seinem zytoplasmatischen Gegenstück unterscheidet, ist für die Synthese von Proteinen, die von der mitochondrialen DNA kodiert werden, unerlässlich. Diese Proteine sind entscheidende Komponenten der Elektronentransportkette und an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt, darunter die Energieerzeugung durch oxidative Phosphorylierung. ERAL1-Inhibitoren haben daher einen erheblichen Einfluss auf die mitochondriale Funktion, indem sie den normalen Aufbau und Betrieb der mitochondrialen Ribosomen stören. Das Design von ERAL1-Inhibitoren basiert auf der molekularen Interaktion zwischen dem Inhibitor und dem ERAL1-Protein. Diese Inhibitoren ahmen in der Regel die natürlichen Substrate oder Bindungspartner von ERAL1 nach oder konkurrieren mit ihnen, wodurch die normale Aktivität blockiert wird. Die Hemmung kann durch verschiedene Mechanismen erfolgen, wie z. B. durch allosterische Modulation, bei der der Inhibitor an eine Stelle des Proteins bindet, die sich von der aktiven Stelle unterscheidet, wodurch eine Konformationsänderung verursacht wird, die die Aktivität verringert. Alternativ können die Inhibitoren auch direkt die aktive Stelle besetzen und so die Bindung wesentlicher Substrate verhindern. Die spezifische Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) von ERAL1-Inhibitoren ist ein Schwerpunkt der Forschung, um zu verstehen, wie diese Moleküle ihre hemmende Wirkung ausüben, wobei ein besonderer Schwerpunkt auf den molekularen Merkmalen liegt, die zu ihrer Selektivität und Affinität für das ERAL1-Protein beitragen. Das Design dieser Inhibitoren erfordert detaillierte Kenntnisse über die Struktur des Proteins und die wichtigsten Aminosäurereste, die an seiner Funktion beteiligt sind, um eine präzise Ausrichtung und minimale Nebenwirkungen zu gewährleisten.

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