EP3 Inhibidores
Los inhibidores comunes de EP3 incluyen, entre otros, L-798,106 CAS 244101-02-8, Sulprostona CAS 60325-46-4, TCS 2510 CAS 346673-06-1, 17-ODYA (ácido 17-octadecinoico) CAS 34450-18-5 y SC 19220 CAS 19395-87-0.
Los inhibidores de EP3 constituyen una clase de compuestos diseñados para impedir directa o indirectamente la señalización del receptor EP3. Los antagonistas directos como ONO-AE3-240, L-798,106 y sc-51089 se unen competitivamente al receptor EP3, deteniendo la interacción con los ligandos endógenos. Esta interferencia inhibe la señalización descendente, ya que la activación del receptor EP3 es crucial para el inicio de respuestas celulares específicas. Compuestos como la sulprostona, aunque conocidos principalmente como agonistas EP3, pueden actuar como agonistas inversos a concentraciones más elevadas, modulando negativamente la señalización EP3 y provocando la inhibición del receptor. Además, los antagonistas selectivos como TCS 2510, AH23848 y sc-19220 interfieren con la activación de EP3, interrumpiendo las vías descendentes y las respuestas celulares inducidas por EP3, lo que en última instancia da lugar a la inhibición.
Los inhibidores indirectos, como 17-ODYA, se dirigen a EP3 influyendo en el metabolismo del ácido araquidónico, una vía crucial para la síntesis de prostaglandinas, los ligandos endógenos de EP3. Al inhibir la síntesis de prostaglandinas, la 17-ODYA reduce la activación de la EP3, lo que conduce a una inhibición descendente. En conjunto, los inhibidores de EP3 muestran las diversas estrategias empleadas para modular la señalización del receptor EP3. Estos compuestos constituyen valiosas herramientas para los investigadores que tratan de dilucidar las intrincadas vías asociadas al EP3, allanando el camino para una comprensión más profunda de las respuestas celulares influidas por la activación y la inhibición del EP3.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-798,106 | 244101-02-8 | sc-204047 sc-204047A | 5 mg 25 mg | $103.00 $409.00 | 16 | |
El L-798,106 es un agonista selectivo del receptor EP3, que se distingue por su conformación estructural única que promueve interacciones específicas ligando-receptor. Este compuesto presenta un alto grado de selectividad debido a su capacidad para estabilizar conformaciones particulares del receptor, lo que influye en las cascadas de señalización posteriores. Su perfil cinético revela rápidas velocidades de unión y disociación, que son críticas para modular la actividad del receptor. Además, las características de solubilidad del L-798,106 mejoran su biodisponibilidad, lo que facilita la interacción eficaz con las vías diana. | ||||||
AH-6809 | 33458-93-4 | sc-201342 sc-201342A | 5 mg 25 mg | $70.00 $282.00 | 2 | |
El AH-6809 es un antagonista selectivo del receptor EP3, caracterizado por su capacidad única de interrumpir interacciones específicas receptor-ligando. Este compuesto presenta una afinidad de unión distinta que altera la conformación del receptor, inhibiendo eficazmente las vías de señalización descendentes. Su cinética de reacción muestra una velocidad de disociación más lenta, lo que permite una ocupación prolongada del receptor. Además, las propiedades fisicoquímicas del AH-6809 contribuyen a su estabilidad en diversos entornos, lo que influye en su dinámica de interacción dentro de los sistemas biológicos. | ||||||
SC51089 | 146033-02-5 | sc-201344 sc-201344A | 5 mg 25 mg | $59.00 $310.00 | ||
SC51089 es un antagonista selectivo del receptor EP3 que presenta un mecanismo de acción único gracias a sus interacciones moleculares específicas. Se une de forma competitiva, modulando eficazmente la actividad del receptor e influyendo en las cascadas de señalización posteriores. El compuesto presenta una notable estabilidad, lo que mejora su perfil de interacción y prolonga sus efectos. Sus propiedades cinéticas distintivas permiten una respuesta a medida en la modulación del receptor, lo que lo convierte en un actor importante en la dinámica del receptor. | ||||||
8-Chloro-dibenz[b,f][1,4]oxazepine-10(11H)-carboxylic acid 2-[3-[(2-furanylmethyl)thio]-1-oxopropyl]hydrazide | 146032-79-3 | sc-205848 sc-205848A | 5 mg 25 mg | $77.00 $312.00 | ||
La 2-[3-[(2-furanilmetil)tio]-1-oxopropil]hidrazida del ácido 8-cloro-dibenzo[b,f][1,4]oxazepina-10(11H)-carboxílico demuestra una reactividad intrigante como haluro ácido, caracterizada por su capacidad para formar intermedios estables mediante sustitución nucleofílica de acil. Las características estructurales únicas del compuesto facilitan las interacciones selectivas con varios nucleófilos, dando lugar a diversas vías de reacción. Sus distintas propiedades electrónicas potencian la electrofilia, promoviendo una cinética de reacción eficiente y permitiendo la formación de derivados complejos. | ||||||
Sulprostone | 60325-46-4 | sc-201348 sc-201348A | 1 mg 5 mg | $206.00 $592.00 | 8 | |
Un agonista del receptor EP3, pero en concentraciones elevadas, actúa como un agonista inverso, provocando la inhibición del receptor. La sulprostona, en dosis elevadas, modula negativamente la señalización EP3, dando lugar a la inhibición de los efectos mediados por EP3. | ||||||
TCS 2510 | 346673-06-1 | sc-361377 | 1 mg | $213.00 | 2 | |
Un antagonista del receptor EP3 que afecta a las vías mediadas por EP3. TCS 2510 inhibe la activación de EP3, interrumpiendo la señalización descendente y las respuestas celulares inducidas por EP3, lo que en última instancia conduce a la inhibición. | ||||||
17-ODYA (17-Octadecynoic acid) | 34450-18-5 | sc-200488 sc-200488C sc-200488A sc-200488B | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $42.00 $132.00 $214.00 $1438.00 | 9 | |
Inhibidor indirecto de EP3 que influye en el metabolismo del ácido araquidónico. La 17-ODYA inhibe la síntesis de prostaglandinas, los ligandos endógenos de la EP3, reduciendo así la activación de la EP3 e inhibiendo la señalización descendente. | ||||||
SC 19220 | 19395-87-0 | sc-203450B sc-203450C sc-203450 sc-203450A | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $22.00 $104.00 $184.00 $797.00 | 2 | |
Un antagonista selectivo del receptor EP3 que inhibe la señalización EP3. SC-19220 compite con los ligandos endógenos para el receptor EP3, impidiendo la activación del receptor y la señalización descendente, lo que resulta en la inhibición de EP3. | ||||||