Gli inibitori di Endo180 appartengono a una classe chimica specifica che ha come bersaglio principale il recettore Endo180, noto anche come uPARAP o CD280, che è una glicoproteina transmembrana appartenente alla famiglia dei recettori del mannosio. Questo recettore svolge un ruolo fondamentale nel mediare diversi processi cellulari, tra cui l'endocitosi, il turnover del collagene e il rimodellamento della matrice extracellulare. La classe chimica degli inibitori dell'Endo180 comprende una vasta gamma di composti che sono stati progettati e sviluppati per modulare l'attività di questo recettore, influenzando così le funzioni cellulari associate. Il recettore Endo180 è espresso in modo prominente in diversi tipi di cellule, come i fibroblasti, i macrofagi e alcune cellule tumorali. È noto per il suo coinvolgimento nella rimozione dei frammenti di collagene e di altri componenti della matrice extracellulare, che sono fondamentali per mantenere l'omeostasi e il rimodellamento dei tessuti. Gli inibitori di Endo180 esercitano i loro effetti interrompendo il legame dei ligandi, come il collagene e altri componenti della matrice, con i domini extracellulari del recettore. Questa interferenza ostacola la capacità del recettore di internalizzare questi ligandi, influenzando di conseguenza le risposte cellulari a valle.
Ricercatori e scienziati hanno cercato di identificare e ottimizzare i composti della classe degli inibitori dell'Endo180 che presentano un'elevata specificità e affinità per il recettore, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio. Le tecniche di modellazione molecolare e gli studi di relazione struttura-attività sono stati impiegati per progettare inibitori in grado di bloccare selettivamente l'interazione del recettore con i suoi ligandi. Questa classe chimica comprende una vasta gamma di composti, tra cui piccole molecole e peptidi, ciascuno con caratteristiche strutturali distinte che contribuiscono alla loro efficacia e selettività di legame. L'esplorazione degli inibitori dell'Endo180 è molto promettente non solo per ampliare la nostra comprensione dei processi cellulari legati alla dinamica della matrice extracellulare. Modulando la funzione del recettore Endo180, questi inibitori potrebbero avere un impatto su processi come il rimodellamento dei tessuti, la fibrosi e la progressione del cancro.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dovitinib, Free Base | 405169-16-6 | sc-396771 sc-396771A | 10 mg 25 mg | $170.00 $350.00 | ||
Un inibitore che ha come bersaglio diverse tirosin-chinasi, tra cui Endo180. | ||||||
Tetrandrine | 518-34-3 | sc-201492 sc-201492A | 100 mg 250 mg | $55.00 $98.00 | 9 | |
La tetrandrina, un prodotto naturale presente nella Stephania tetrandra, è stata studiata per i suoi effetti antifibrotici, in parte attraverso l'inibizione dell'Endo180. | ||||||
β-Cyclodextrin | 7585-39-9 | sc-204430 sc-204430A | 25 g 500 g | $59.00 $527.00 | 3 | |
Alcune ciclodestrine sono state studiate per la loro capacità di inibire l'assorbimento di collagene mediato da Endo180, influenzando potenzialmente la fibrosi. | ||||||