Endo180 Inibidores

Os inibidores comuns do Endo180 incluem, entre outros, o dovitinib, base livre CAS 405169-16-6, a tetrandrina CAS 518-34-3 e a β-ciclodextrina CAS 7585-39-9.

Os inibidores de Endo180 pertencem a uma classe química específica que tem como alvo principal o recetor Endo180, também conhecido como uPARAP ou CD280, que é uma glicoproteína transmembrana pertencente à família dos receptores de manose. Este recetor desempenha um papel fundamental na mediação de vários processos celulares, incluindo a endocitose, a renovação do colagénio e a remodelação da matriz extracelular. A classe química dos inibidores do Endo180 engloba uma gama diversificada de compostos que foram concebidos e desenvolvidos para modular a atividade deste recetor, influenciando assim as funções celulares que lhe estão associadas. O recetor Endo180 é expresso de forma proeminente numa variedade de tipos de células, como fibroblastos, macrófagos e certas células cancerígenas. É reconhecido pelo seu envolvimento na eliminação de fragmentos de colagénio e outros componentes da matriz extracelular, que são vitais para manter a homeostase e a remodelação dos tecidos. Os inibidores do Endo180 exercem os seus efeitos interrompendo a ligação de ligandos, como o colagénio e outros componentes da matriz, aos domínios extracelulares do recetor. Esta interferência impede a capacidade do recetor de internalizar estes ligandos, afectando consequentemente as respostas celulares a jusante.

Investigadores e cientistas têm-se esforçado por identificar e otimizar compostos da classe dos inibidores do Endo180 que apresentem uma elevada especificidade e afinidade para o recetor, minimizando os efeitos fora do alvo. Foram utilizadas técnicas de modelação molecular e estudos da relação estrutura-atividade para conceber inibidores que possam bloquear seletivamente a interação do recetor com os seus ligandos. Esta classe química engloba uma gama diversificada de compostos, incluindo pequenas moléculas e péptidos, cada um com caraterísticas estruturais distintas que contribuem para a sua eficácia e seletividade de ligação. A exploração dos inibidores de Endo180 é muito promissora, não só para expandir a nossa compreensão dos processos celulares relacionados com a dinâmica da matriz extracelular. Ao modularem a função do recetor Endo180, estes inibidores podem ter impacto em processos como a remodelação dos tecidos, a fibrose e a progressão do cancro.