Elastase-3A阻害剤
一般的なエラスターゼ-3A阻害剤には、シベレスタット（CAS 127373-66-4）、N-(メトキシスクシニル)-アラニン-アラニン-プロリン-バリン-クロロメチルケトン（CAS 65144-34-5）、 5、AEBSF 塩酸塩 CAS 30827-99-7、GW311616 塩酸塩 CAS 197890-44-1、AZD7762 CAS 860352-01-8。
エラスターゼ-3Aは、膵臓の複雑なタンパク質分解環境の中で機能し、消化過程においてエラスチンやその他のタンパク質の分解に重要な役割を果たす。タンパク質を体内に吸収されやすい小さなペプチドに分解するのに重要な役割を果たしている。その強力な酵素活性を考えると、エラスターゼ-3Aの調節と阻害は、膵炎や膵臓の他の炎症状態など、過剰なタンパク質分解活性から生じる可能性のある病的状態を予防するために重要である。
エラスターゼ-3Aの阻害は、酵素の活性部位と直接相互作用する特異的阻害剤の使用によって達成される。これらの阻害剤は、可逆的あるいは不可逆的に酵素に結合し、酵素が天然の基質と相互作用するのを阻害する低分子あるいはペプチドである。この阻害は、酵素活性を低下させることで組織損傷を減少させ、過剰なエラスターゼ活性に関連した症状を緩和させることができる治療的な状況において極めて重要である。上表に挙げた阻害剤は、エラスターゼ-3Aの活性部位に適合するように設計された様々な化学クラスであり、その活性を調節するために用いられる多様なアプローチを示している。このような戦略は、酵素の機能を理解し、エラスターゼ活性が一因となっている疾患の潜在的治療法を開発するための鍵となる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
好中球エラスターゼの特異的阻害剤で、エラスターゼ-3Aの活性部位に結合して基質へのアクセスを阻害することにより、エラスターゼ-3Aに対しても有効性を示す。 | ||||||
N-(Methoxysuccinyl)-Ala-Ala-Pro-Val-chloromethyl ketone | 65144-34-5 | sc-215426 sc-215426A | 5 mg 10 mg | $175.00 $305.00 | ||
エラスターゼ-3Aの活性セリンを共有結合で修飾し、その活性を阻害する非可逆的セリンプロテアーゼ阻害剤。 | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
エラスターゼ-3Aの活性部位セリンと反応し、不可逆的に不活性化するセリンプロテアーゼ阻害剤。 | ||||||
GW311616 hydrochloride | 197890-44-1 | sc-506571 | 1 mg | $92.00 | ||
ヒト好中球エラスターゼの強力で可逆的な阻害剤で、エラスターゼ-3Aの活性部位に結合して阻害すると考えられる。 | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
主に好中球エラスターゼを対象として設計されているが、エラスターゼ-3Aとの交差反応性を示し、そのタンパク質分解機能を阻害する。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
活性部位での競合阻害によりエラスターゼ-3Aを阻害するよう特異的にデザインされている。 | ||||||