eIF2Bγ Activateurs
Les activateurs eIF2Bγ courants comprennent notamment le Guanabenz HCl CAS 23113-43-1, le Salubrinal CAS 405060-95-9, l'Halofuginone CAS 55837-20-2, le Chlorhydrate de Trazodone CAS 25332-39-2 et le Nelfinavir CAS 159989-64-7.
Les activateurs eIF2Bγ sont une classe distincte de composés chimiques qui ciblent spécifiquement et renforcent l'activité de l'eIF2Bγ, une sous-unité du complexe du facteur d'initiation eucaryote 2B impliquée dans la phase d'initiation de la synthèse des protéines. L'eIF2Bγ, codé par le gène EIF2B3, joue un rôle central dans la régulation de la synthèse des protéines en catalysant l'échange de GDP contre GTP sur l'eIF2, réinitialisant le complexe ternaire eIF2-GTP-tRNAiMet, qui est essentiel pour le processus d'initiation de la traduction. Les activateurs d'eIF2Bγ fonctionnent en stabilisant la forme active d'eIF2B ou en renforçant son activité d'échange GDP-GTP. Ce faisant, ces molécules facilitent la vitesse à laquelle le complexe d'initiation s'assemble, ce qui conduit finalement à une augmentation de la synthèse générale des protéines. Cette augmentation de la synthèse protéique n'est pas due à une augmentation de l'expression de l'eIF2Bγ mais plutôt à l'amélioration directe de sa capacité fonctionnelle existante.
Les mécanismes biochimiques par lesquels les activateurs de l'eIF2Bγ exercent leur effet sont complexes et impliquent des interactions moléculaires précises. Ces activateurs se lient souvent à des sites allostériques du complexe eIF2B, induisant des changements de conformation qui se traduisent par une plus grande affinité pour eIF2 et GDP, accélérant ainsi le processus d'échange. Dans certains cas, les activateurs peuvent également protéger le complexe eIF2Bγ de l'inhibition par phosphorylation, qui est un mécanisme de régulation courant dans des conditions de stress. En maintenant eIF2Bγ dans un état actif plus constant, ces composés garantissent que le complexe ternaire eIF2-GTP-tRNAiMet est facilement disponible, ce qui conduit à une initiation plus robuste et plus efficace de la traduction. Cet impact direct sur la phase d'initiation de la synthèse protéique souligne leur spécificité et l'importance de leur rôle dans le réglage fin de la production de protéines cellulaires.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanabenz HCl | 23113-43-1 | sc-507500 | 100 mg | $241.00 | ||
On a découvert que le guanabenz, un agoniste alpha-2 adrénergique, inhibe la déphosphorylation de l'eIF2α, maintenant ainsi indirectement le complexe eIF2α-eIF2B dans un état inactif. Cela conduit à la préservation de l'activité eIF2Bγ lorsque l'eIF2α est phosphorylé dans des conditions de stress, assurant ainsi une bonne régulation de la synthèse des protéines. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Le salubrinal est un inhibiteur sélectif de la déphosphorylation de l'eIF2α. Il agit indirectement pour renforcer l'activité de l'eIF2Bγ en empêchant la déphosphorylation de l'eIF2α, maintenant ainsi l'interaction eIF2α-eIF2B et empêchant l'inhibition de l'eIF2Bγ. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
L'halofuginone stimule la réponse à la famine en acides aminés, ce qui entraîne la phosphorylation de l'eIF2α. Cela renforce la réponse au stress médiée par l'eIF2Bγ, car l'eIF2α phosphorylé a un effet inhibiteur réduit sur l'eIF2Bγ, ce qui favorise le contrôle de la traduction pendant la privation d'acides aminés. | ||||||
Trazodone Hydrochloride | 25332-39-2 | sc-213097 sc-213097A | 100 mg 1 g | $194.00 $194.00 | ||
La trazodone aurait un effet sur la voie de réponse au stress en inhibant la déphosphorylation de l'eIF2α, maintenant indirectement l'activité de l'eIF2Bγ en préservant l'état phosphorylé de l'eIF2α qui interagit moins avec l'eIF2Bγ, ce qui lui permet de fonctionner de manière optimale. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Il a été démontré que le nelfinavir, un inhibiteur de la protéase du VIH, entraîne la phosphorylation de l'eIF2α. Il renforce indirectement l'activité eIF2Bγ en maintenant la phosphorylation d'eIF2α, réduisant ainsi son effet inhibiteur sur le complexe eIF2B. | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
La sulfasalazine est connue pour induire un stress oxydatif, qui peut conduire à la phosphorylation de l'eIF2α, augmentant ainsi indirectement l'activité de l'eIF2Bγ en réduisant l'interaction inhibitrice entre l'eIF2α et le complexe eIF2B. | ||||||
Homoharringtonine | 26833-87-4 | sc-202652 sc-202652A sc-202652B | 1 mg 5 mg 10 mg | $51.00 $123.00 $178.00 | 11 | |
L'homoharringtonine induit la phosphorylation de l'eIF2α, ce qui renforce l'activité de l'eIF2Bγ en garantissant que l'eIF2B est moins inhibé par son interaction avec l'eIF2α phosphorylé, favorisant ainsi la synthèse des protéines dans des conditions de stress. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
La metformine active la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), ce qui peut conduire à la phosphorylation de l'eIF2α. Cette phosphorylation renforce indirectement l'activité de l'eIF2Bγ en maintenant l'interaction eIF2α-eIF2B dans un état moins inhibiteur pour l'eIF2Bγ. | ||||||
Ginkgolide B | 15291-77-7 | sc-201037B sc-201037 sc-201037C sc-201037A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $45.00 $63.00 $112.00 $197.00 | 8 | |
Le ginkgolide B est connu pour induire la phosphorylation de l'eIF2α par des mécanismes de stress oxydatif, ce qui renforce indirectement l'activité de l'eIF2Bγ en réduisant l'effet inhibiteur de l'eIF2α sur le complexe eIF2B. | ||||||