EG667599 Inibidores

Os inibidores comuns do EG667599 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, BAPTA/AM CAS 126150-97-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, PP 2 CAS 172889-27-9 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

A classe dos inibidores do Vmn1r260 inclui uma gama de compostos que podem afetar indiretamente os mecanismos de sinalização atribuídos ao recetor Vmn1r260. Estes inibidores visam diversas vias intracelulares e moléculas que se presume estarem a jusante ou modularem a atividade do Vmn1r260. Por exemplo, a Staurosporina e o PP2 são inibidores de quinase de largo espetro que podem perturbar os eventos de fosforilação que são cruciais para a propagação de sinais do Vmn1r260. O BAPTA-AM actua como um tampão de cálcio que sequestra o cálcio intracelular, atenuando assim potencialmente a sinalização dependente do cálcio que se segue à ativação da Vmn1r260.

O LY294002 e o PD98059 são inibidores específicos da PI3K e da MEK, respetivamente, e a sua função é impedir a progressão das cascatas de sinalização que podem ser críticas para a ativação total dos processos a jusante que envolvem o Vmn1r260. Da mesma forma, SP600125, SB203580 e Y-27632 são inibidores químicos que têm como alvo JNK, p38 MAP quinase e ROCK, cada um dos quais é um componente-chave em vias de sinalização distintas que o recetor Vmn1r260 pode utilizar. A inibição da cinase da cadeia leve da miosina pelo ML7 e a inibição da PKC pela queleritrina podem influenciar ainda mais os rearranjos do citoesqueleto e as vias de sinalização, que são essenciais para as respostas celulares mediadas pelo Vmn1r260. A forskolina, ao aumentar os níveis de AMPc, e a clozapina, através do seu antagonismo do recetor de largo espetro, podem exercer efeitos moduladores na rede de sinalização do recetor.