EG435366 억제제
일반적인 EG435366 억제제에는 팔보시클립 CAS 571190-30-2, 리보시클립 CAS 1211441-98-3, 아베마시클립 CAS 1231929-97-7, 플라보피리돌 CAS 146426-40-6 및 디나시클립 CAS 779353-01-4가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
EG435366의 화학적 억제제는 주로 세포 주기 및 전사 조절에 필수적인 사이클린 의존성 키나아제(CDK)를 표적으로 하여 다양한 메커니즘을 통해 기능 억제를 달성할 수 있습니다. 팔보시클립, 리보시클립, 아베마시클립, 트릴라시클립은 CDK4와 CDK6를 선택적으로 억제하는 공통된 작용 메커니즘을 공유합니다. 이 효소들은 망막모세포종 단백질(Rb)을 인산화하여 E2F 전사인자를 방출함으로써 G1에서 S 단계로의 전환을 촉진하는 데 중추적인 역할을 합니다. E2F의 방출은 EG435366을 활성화하는 단백질의 전사에 필요합니다. 따라서 이 억제제는 G1 단계에서 세포 주기를 정지시킴으로써 EG435366의 다운스트림 활성화를 효과적으로 방지합니다.
플라보피리돌, 디나시클립, SNS-032, 로스코비틴(셀리시클립이라고도 함), 푸르발라놀 A와 같은 다른 억제제는 더 광범위한 키나제 억제 프로파일을 나타냅니다. 플라보피리돌은 주로 전사 연장의 조절에 크게 관여하는 CDK9을 표적으로 합니다. 플라보피리돌은 CDK9을 억제함으로써 EG435366의 활성화에 중요한 역할을 할 수 있는 단수명 단백질의 전사를 억제합니다. 디나시클립은 세포 주기 진행의 또 다른 핵심 조절 인자인 CDK2를 강력하게 억제합니다. 디나시클립은 CDK2를 억제함으로써 신호 전달 캐스케이드의 하류 단백질의 활성을 하향 조절하여 EG435366의 활성화를 억제합니다. SNS-032, 로스코비틴, 셀리시클립도 CDK2와 CDK9를 표적으로 하여 다양한 신호 전달 경로와 세포 주기 전환을 방해합니다. 이러한 교란은 EG435366의 활성화에 기여할 수 있는 단백질의 인산화 및 활성화를 감소시킵니다. 알스터펄론은 CDK1과 CDK5를 표적으로 하며, CDK1의 역할은 G2/M 전환에서 더 두드러지지만, 그 억제는 세포 주기 진행을 방지하여 EG435366의 활성화를 간접적으로 억제하는 데 여전히 기여합니다. CDK1, 2, 5의 강력한 억제제인 푸르발라놀 A도 비슷한 원리로 작용하여 EG435366 활성화에 필요한 인산화 캐스케이드를 방해합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $321.00 | ||
팔보시클립은 세포 주기 진행에 중요한 CDK4/6을 억제합니다. CDK4/6을 억제하면 G1 단계에서 세포주기가 정지되는데, 이는 EG435366의 발현에 필요한 E2F 전사인자를 방출하는 단백질의 인산화를 막아 EG435366을 포함한 세포주기 진행에 필요한 하류 단백질의 활성화를 막을 수 있습니다. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
리보시클립은 팔보시클립과 유사하게 CDK4/6을 선택적으로 억제합니다. G1 단계에서 세포 주기를 중단시킴으로써 일반적으로 EG435366의 활성화로 이어지는 후속 캐스케이드가 중단되어 EG435366이 기능적으로 억제됩니다. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
아베마시클립은 또 다른 CDK4/6 억제제입니다. 아베마시클립은 CDK4/6 활성을 차단함으로써 망막모세포종 단백질의 인산화를 방지하여 E2F 전사인자의 방출과 그에 따른 EG435366을 활성화하는 단백질의 발현을 억제합니다. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $259.00 | 41 | |
플라보피리돌은 CDK, 특히 전사 연장에 관여하는 CDK9을 억제합니다. CDK9을 억제하면 EG435366 활성화에 관여할 수 있는 단수명 단백질의 전사가 감소하여 EG435366의 기능적 억제로 이어집니다. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $247.00 $888.00 | 1 | |
디나시클립은 세포 주기 조절에 관여하는 CDK2를 포함한 여러 CDK를 강력하게 억제합니다. CDK2를 억제하면 EG435366의 활성화에 필요한 다운스트림 단백질의 활성이 감소하여 그 기능이 억제될 수 있습니다. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $68.00 $312.00 | 2 | |
알스터펄론은 CDK1/5의 강력한 억제제입니다. CDK1은 주로 G2/M 전환에 관여하지만, 이를 억제해도 세포 주기에서 EG435366을 활성화하는 단백질의 적절한 활성화를 방지하여 간접적으로 EG435366을 억제할 수 있습니다. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032는 CDK2, 7, 9를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 CDK, 특히 전사 조절에 관여하는 CDK9을 억제함으로써 EG435366과 관련된 경로의 일부인 단백질의 활성화를 방지하여 그 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $94.00 $265.00 | 42 | |
로스코비틴은 CDK2, 7, 9를 포함한 다양한 CDK를 억제합니다. 이러한 키나아제의 억제는 신호 전달 경로와 세포 주기를 방해하여 EG435366을 활성화하는 데 필요한 인산화를 방지함으로써 간접적으로 EG435366의 기능적 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $72.00 $297.00 | 4 | |
푸르발라놀 A는 CDK1, 2, 5의 강력한 억제제입니다. 이러한 키나아제를 억제함으로써 EG435366의 상류에 있는 단백질의 인산화 및 활성화를 방지하여 활성화 신호가 EG435366에 도달하지 못하게 함으로써 기능 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||