EG435366 Inibitori
I comuni inibitori di EG435366 includono, ma non solo, Palbociclib CAS 571190-30-2, Ribociclib CAS 1211441-98-3, Abemaciclib CAS 1231929-97-7, Flavopiridol CAS 146426-40-6 e Dinaciclib CAS 779353-01-4.
Gli inibitori chimici di EG435366 possono ottenere un'inibizione funzionale attraverso vari meccanismi, principalmente prendendo di mira le chinasi ciclina-dipendenti (CDK), essenziali per il ciclo cellulare e la regolazione della trascrizione. Palbociclib, Ribociclib, Abemaciclib e Trilaciclib condividono un meccanismo d'azione comune inibendo selettivamente CDK4 e CDK6. Questi enzimi svolgono un ruolo fondamentale nel facilitare la transizione dalla fase G1 alla fase S fosforilando la proteina retinoblastoma (Rb), che a sua volta rilascia i fattori di trascrizione E2F. Il rilascio di E2F è necessario per la trascrizione delle proteine che attivano EG435366. Pertanto, arrestando il ciclo cellulare nella fase G1, questi inibitori impediscono efficacemente l'attivazione a valle di EG435366.
Altri inibitori, come il flavopiridolo, il dinaciclib, l'SNS-032, la roscovitina (nota anche come seliciclib) e il purvalanolo A, presentano profili di inibizione delle chinasi più ampi. Il flavopiridolo ha come bersaglio principale la CDK9, fortemente coinvolta nella regolazione dell'allungamento della trascrizione. Inibendo la CDK9, il flavopiridolo frena la trascrizione di proteine a vita breve che possono avere un ruolo nell'attivazione di EG435366. Dinaciclib mostra una forte inibizione di CDK2, un altro regolatore chiave della progressione del ciclo cellulare. Inibendo la CDK2, Dinaciclib riduce l'attività delle proteine a valle della cascata di segnalazione, inibendo così l'attivazione di EG435366. Anche SNS-032, Roscovitina e Seliciclib hanno come bersaglio, tra gli altri, CDK2 e CDK9, interrompendo varie vie di segnalazione e transizioni del ciclo cellulare. Questa interruzione porta a una diminuzione della fosforilazione e dell'attivazione di proteine che altrimenti contribuirebbero all'attivazione di EG435366. L'Alsterpaullone ha come bersaglio CDK1 e CDK5 e, sebbene il ruolo di CDK1 sia più pronunciato nella transizione G2/M, la sua inibizione contribuisce comunque all'inibizione indiretta di EG435366, impedendo la progressione del ciclo cellulare e, quindi, l'attivazione di EG435366. Il purvalanolo A, essendo un potente inibitore di CDK1, 2 e 5, opera secondo un principio simile, ostacolando la cascata di fosforilazione necessaria per l'attivazione di EG435366.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib inibisce le CDK4/6, fondamentali per la progressione del ciclo cellulare. L'inibizione di CDK4/6 arresta il ciclo cellulare nella fase G1, il che può impedire l'attivazione delle proteine a valle necessarie per la progressione del ciclo cellulare, tra cui EG435366, impedendo la fosforilazione delle proteine che rilasciano i fattori di trascrizione E2F necessari per l'espressione di EG435366. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
Ribociclib inibisce selettivamente CDK4/6, come Palbociclib. Fermando il ciclo cellulare nella fase G1, la successiva cascata che normalmente porterebbe all'attivazione di EG435366 viene interrotta, inibendo così funzionalmente EG435366. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
Abemaciclib è un altro inibitore di CDK4/6. Bloccando l'attività di CDK4/6, Abemaciclib impedisce la fosforilazione della proteina retinoblastoma, inibendo così il rilascio dei fattori di trascrizione E2F e la successiva espressione di proteine che attiverebbero EG435366. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Il flavopiridolo inibisce le CDK, in particolare la CDK9, che è coinvolta nell'allungamento della trascrizione. Inibendo CDK9, si riduce la trascrizione di proteine a vita breve che possono essere coinvolte nell'attivazione di EG435366, con conseguente inibizione funzionale di EG435366. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclib inibisce fortemente più CDK, tra cui CDK2, che è coinvolto nella regolazione del ciclo cellulare. L'inibizione di CDK2 può ridurre l'attività delle proteine a valle che sono necessarie per l'attivazione di EG435366, con conseguente inibizione funzionale. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
L'Alsterpaullone è un potente inibitore della CDK1/5. Sebbene la CDK1 sia coinvolta principalmente nella transizione G2/M, la sua inibizione può comunque portare a un'inibizione indiretta di EG435366, impedendo l'attivazione corretta di proteine nel ciclo cellulare che attiverebbero successivamente EG435366. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032 è noto per inibire le CDK2, 7 e 9. Inibendo queste CDK, soprattutto la CDK9 che è coinvolta nella regolazione della trascrizione, può impedire l'attivazione delle proteine che fanno parte del percorso che coinvolge EG435366, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitina inibisce diverse CDK, tra cui la CDK2, 7 e 9. L'inibizione di queste chinasi può interrompere i percorsi di segnalazione e il ciclo cellulare, il che porta indirettamente all'inibizione funzionale di EG435366, impedendo le fosforilazioni necessarie che attivano EG435366. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Il purvalanolo A è un potente inibitore di CDK1, 2 e 5. Inibendo queste chinasi, può impedire la fosforilazione e l'attivazione delle proteine che sono a monte di EG435366, portando alla sua inibizione funzionale, impedendo ai segnali di attivazione di raggiungere EG435366. | ||||||