EF-CBP2 アクチベーター
一般的なEF-CBP2活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、L-アルギニンCAS 74-79-3、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、およびイソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9が含まれるが、これらに限定されない。
EF-CBP2活性化剤は、主に環状ヌクレオチド経路を標的として、セカンドメッセンジャーシステムの調節を通じて効果を発揮する化合物の一種である。アデニルシクラーゼを活性化するフォルスコリンと、アドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、どちらも細胞内シグナル伝達経路において極めて重要なメッセンジャーであるcAMPの細胞内レベルを上昇させる。上昇したcAMPレベルはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAは様々なタンパク質をリン酸化することが知られている。このPKAの活性化によってEF-CBP2がリン酸化され、細胞内での機能的活性が増強される可能性がある。同様に、膜透過性cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、PKAを直接刺激し、より直接的な方法でEF-CBP2の活性化につながる可能性がある。
もう一つ、カルシウムシグナルの調節もEF-CBP2を活性化する可能性のある経路である。A23187やタプシガルギンなどの化合物は、細胞内のカルシウムホメオスタシスを破壊する。A23187はカルシウムイオノフォアとして作用し、カルシウムイオンの流入を促進し、一方タプシガルギンはSERCAポンプを阻害し、細胞質カルシウムレベルの上昇をもたらす。この細胞内カルシウムの蓄積は、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化し、EF-CBP2をリン酸化して活性化する可能性がある。cAMP/PKAとカルシウム/CaMKシグナル間の相互作用は、EF-CBP2活性化のための豊かな景観を提供し、これらの化合物は、特定の細胞経路を通じて間接的にEF-CBP2の活性を増強するための化学的基礎を提供する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニルシクラーゼ活性化剤で、cAMPレベルを上昇させ、PKA活性を亢進させ、EF-CBP2をリン酸化し活性化する可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼ阻害剤。cAMPの分解を防ぎ、EF-CBP2をリン酸化する可能性のあるPKA活性を維持する。 | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
NO合成酵素の基質となり、NO産生を増加させ、sGCを活性化し、cGMPレベルを上昇させ、間接的にcGMP依存性経路を通してEF-CBP2の活性を高める。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
細胞内cAMPを増加させ、EF-CBP2を活性化するPKA活性を高める可能性のあるアドレナリン受容体作動薬。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
βアドレナリン作動薬はcAMPレベルを上昇させ、PKAを介したEF-CBP2のリン酸化につながると考えられる。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
カルシウムイオノフォアは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、おそらくEF-CBP2をリン酸化し活性化するCaMK活性化を促進する。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
SERCAポンプ阻害薬は細胞質カルシウムレベルを上昇させ、EF-CBP2を活性化するカルシウム依存性キナーゼの活性を高める可能性がある。 | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $114.00 $175.00 $260.00 $362.00 $617.00 $1127.00 | ||
PKAを活性化するcAMPアナログで、EF-CBP2のリン酸化と活性化につながる可能性がある。 | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
cGMPレベルを上昇させるsGC活性化因子であり、cGMP依存的な経路を通じてEF-CBP2の活性化をサポートすると考えられる。 | ||||||
Loprinone Hydrochloride | 119615-63-3 | sc-207832 | 10 mg | $330.00 | ||
PDE3阻害剤はcAMPレベルを上昇させ、EF-CBP2のリン酸化と機能強化につながるPKA活性を促進する可能性がある。 | ||||||