EDG-8 Inibitori
I comuni inibitori dell'EDG-8 includono, ma non solo, SEW2871 CAS 256414-75-2, PF-543 CAS 1415562-82-1, acido 2-undecil-tiazolidin-4-carbossilico CAS 298186-80-8, VPC 23019 CAS 449173-19-7 e FTY720 CAS 162359-56-0.
EDG-8, noto anche come recettore 5 di S1P (S1P5), è un recettore accoppiato a proteine G (GPCR) appartenente alla famiglia dei geni di differenziazione endoteliale (EDG). È espresso principalmente in vari tessuti, tra cui il sistema nervoso centrale, il sistema cardiovascolare e le cellule immunitarie. EDG-8 svolge un ruolo cruciale nel mediare le risposte cellulari alla sfingosina-1-fosfato (S1P), un mediatore lipidico bioattivo coinvolto in diversi processi fisiologici come la proliferazione cellulare, la migrazione, l'angiogenesi, il traffico di cellule immunitarie e la regolazione del tono vascolare. L'attivazione di EDG-8 da parte di S1P innesca cascate di segnalazione a valle, tra cui l'attivazione della fosfolipasi C (PLC), della fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K) e della chinasi regolata dal segnale extracellulare (ERK), portando a varie risposte cellulari e risultati funzionali.
L'inibizione della funzione di EDG-8 rappresenta una strategia per modulare le vie di segnalazione mediate da S1P e i processi fisiologici associati. Sono stati proposti diversi meccanismi di inibizione, tra cui lo sviluppo di piccole molecole antagoniste o agonisti inversi che si legano al recettore e ne bloccano l'attivazione da parte di S1P. Questi antagonisti possono inibire competitivamente il legame di S1P con EDG-8, impedendo così gli eventi di segnalazione a valle e le risposte cellulari associate all'attivazione del recettore. Inoltre, anche il bersaglio dei componenti di segnalazione a valle o degli effettori delle vie mediate dall'EDG-8 può rappresentare un approccio alternativo per inibire i risultati funzionali dell'attivazione dell'EDG-8. Chiarendo i meccanismi di inibizione dell'EDG-8, i ricercatori potranno approfondire le strategie per modulare le risposte cellulari mediate da S1P ed esplorare le implicazioni del targeting di questo recettore in varie condizioni patologiche.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
SEW2871 | 256414-75-2 | sc-203251 sc-203251A | 5 mg 10 mg | $37.00 $52.00 | 1 | |
SEW2871 inibisce l'EDG-8 colpendo specificamente il recettore e bloccando la sua attivazione da parte della sfingosina-1-fosfato (S1P). Questa inibizione interrompe la via di segnalazione di S1P, provocando effetti a valle sui processi cellulari regolati da EDG-8, come la migrazione, la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule. | ||||||
PF-543 | 1415562-82-1 | sc-507507 | 10 mg | $210.00 | ||
Il PF-543 inibisce l'EDG-8 prendendo di mira la sfingosina chinasi (SphK), l'enzima responsabile della generazione di S1P. Bloccando la SphK, il PF-543 interrompe la sintesi di S1P, impedendo la sua interazione con EDG-8 e inibendo così gli eventi di segnalazione a valle associati all'attivazione di EDG-8. | ||||||
2-undecyl-thiazolidine-4-carboxylic acid | 298186-80-8 | sc-220768 sc-220768A | 5 mg 10 mg | $86.00 $163.00 | ||
Chiamato anche BML-241, questo composto inibisce EDG-8 agendo come antagonista selettivo, impedendo il legame di S1P al recettore. Questa azione antagonista interrompe la normale attivazione di EDG-8 da parte di S1P, portando ad alterazioni nelle cascate di segnalazione controllate da EDG-8 e influenzando le risposte cellulari come migrazione, proliferazione e sopravvivenza. | ||||||
VPC 23019 | 449173-19-7 | sc-362817 | 10 mg | $357.00 | 4 | |
Il VPC-23019 inibisce l'EDG-8 colpendo in modo specifico il recettore e interferendo con il suo accoppiamento con le proteine G. Questa interruzione della via di segnalazione mediata dalle proteine G impedisce gli effetti a valle dell'attivazione di EDG-8, influenzando i processi cellulari regolati da EDG-8, tra cui la migrazione, la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
FTY720 inibisce EDG-8 agendo come antagonista funzionale, causando l'internalizzazione e la degradazione del recettore. Questa internalizzazione impedisce l'attivazione di EDG-8 da parte di S1P e interrompe gli eventi di segnalazione a valle, influenzando i processi cellulari come la migrazione, la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule regolate da EDG-8. | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
La sfingosina inibisce EDG-8 legandosi in modo competitivo al recettore, impedendo l'attivazione di EDG-8 da parte di S1P. Questa inibizione competitiva interrompe la normale cascata di segnalazione avviata dall'attivazione di EDG-8, portando ad alterazioni nei processi cellulari come la migrazione, la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule regolate da EDG-8. | ||||||
W146 | 909725-61-7 | sc-507557 | 1 mg | $525.00 | ||
W146 inibisce EDG-8 agendo come antagonista selettivo, impedendo il legame di S1P al recettore. Questa azione antagonista interrompe la normale attivazione di EDG-8 da parte di S1P, portando ad alterazioni nelle cascate di segnalazione controllate da EDG-8 e influenzando le risposte cellulari come migrazione, proliferazione e sopravvivenza. | ||||||
JTE 013 | 383150-41-2 | sc-203615 | 10 mg | $195.00 | 5 | |
JTE-013 inibisce l'EDG-8, mirando specificamente al recettore e bloccando la sua attivazione da parte di S1P. Questa inibizione interrompe la via di segnalazione S1P, portando a effetti a valle sui processi cellulari regolati da EDG-8, come la migrazione, la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule. | ||||||