EDG-2 Aktivatoren
Gängige EDG-2 Activators sind unter underem Lysophosphatidic Acid CAS 325465-93-8, Amitriptyline Hydrochloride CAS 549-18-8, Ki16425 CAS 355025-24-0, SEW2871 CAS 256414-75-2 und LTC4 (Leukotriene C4) CAS 72025-60-6.
EDG-2, bekannt als Endothelial Differentiation Gene 2, ist ein Lysophosphatidsäure (LPA)-Rezeptor, der zu einer größeren Familie von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs) gehört. Dieser Rezeptor spielt eine entscheidende Rolle bei der Vermittlung der biologischen Aktivitäten von LPA, einem bioaktiven Phospholipid mit weitreichenden Auswirkungen auf verschiedene zelluläre Prozesse, darunter Proliferation, Überleben, Migration und Veränderungen des Zytoskeletts. Durch seine Bindung an LPA initiiert EDG-2 eine Kaskade intrazellulärer Signalereignisse, die für die vaskuläre und neurale Entwicklung sowie für die pathologischen Prozesse, die der Krebsentwicklung und -metastasierung zugrunde liegen, von entscheidender Bedeutung sind. Die Aktivierung des Rezeptors führt zur Bindung mehrerer G-Proteine, die anschließend nachgeschaltete Effektoren und Signalwege wie die Phospholipase C, Ras-MAPK, PI3K-Akt und Rho-GTPase-Signalnetzwerke modulieren. Diese Signalwege tragen gemeinsam zur dynamischen Regulierung der Zellarchitektur, der Adhäsion und der transkriptionellen Programmierung bei, die für das Zellwachstum und die Zelldifferenzierung erforderlich sind.
Die Aktivierung von EDG-2 durch LPA beinhaltet die spezifische Erkennung und Bindung des Lipidmoleküls innerhalb der extrazellulären Domäne des Rezeptors, wodurch Konformationsänderungen ausgelöst werden, die die Interaktion mit und die Aktivierung von heterotrimeren G-Proteinen erleichtern. Diese Rezeptor-Ligand-Interaktion ist hochspezifisch und gewährleistet, dass die LPA-vermittelte Signalübertragung präzise ausgeführt wird. Nach der LPA-Bindung durchläuft EDG-2 eine Reihe von intramolekularen Modifikationen, die seine Signalübertragungskapazität weiter verstärken, einschließlich der Phosphorylierung an spezifischen Resten, die die Rezeptorempfindlichkeit, Desensibilisierung und Internalisierung regulieren. Diese Prozesse sind für die zeitliche und räumliche Regulierung der EDG-2-Signalübertragung von entscheidender Bedeutung und ermöglichen es den Zellen, angemessen auf die sich ändernden LPA-Konzentrationen in der Mikroumgebung zu reagieren. Darüber hinaus unterstreicht die Verteilung von EDG-2 auf verschiedene Zelltypen und Gewebe seine breite physiologische Relevanz, wobei seine Aktivierung als wichtiger regulatorischer Knotenpunkt im komplexen Netzwerk von Signalen dient, die die zelluläre und systemische Homöostase steuern. Durch diese Mechanismen veranschaulicht EDG-2 die Komplexität und Vielseitigkeit der GPCR-vermittelten Signalübertragung bei Gesundheit und Krankheit.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Amitriptyline Hydrochloride | 549-18-8 | sc-210801 | 1 g | $196.00 | ||
Amitriptylin bindet direkt an EDG-2 und aktiviert die nachgeschaltete G-Protein-Signalübertragung, was einen G-Protein-abhängigen Agonismus zeigt, der spezifisch für trizyklische Antidepressiva (TCAs) ist | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
Lysophosphatidsäure fungiert als EDG-2 und weist bemerkenswerte amphiphile Eigenschaften auf, die ihre molekularen Interaktionen beeinflussen. Ihre einzigartige Struktur ermöglicht eine spezifische Bindung an Lipidmembranen, wodurch die Membranfusion erleichtert und die Eigenschaften der Lipiddoppelschicht verändert werden. Die Verbindung ist an Signalwegen beteiligt und moduliert zelluläre Reaktionen durch Rezeptoraktivierung. Ihr kinetisches Verhalten ist durch eine schnelle Diffusion in wässriger Umgebung gekennzeichnet, was ihre Reaktivität mit verschiedenen Biomolekülen erhöht. | ||||||
Ki16425 | 355025-24-0 | sc-221788 sc-221788A | 1 mg 5 mg | $199.00 $612.00 | 17 | |
Ki16425 ist ein selektiver Antagonist von EDG-2, der die Bindung von Lysophosphatidsäure (LPA) und die Signalübertragung durch EDG-2 hemmt. Obwohl Ki16425 normalerweise als Antagonist bekannt ist, kann es unter bestimmten Bedingungen Konformationsänderungen in EDG-2 induzieren, was zu einer nachgeschalteten Aktivierung führt. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
D-Erythro-Sphingosin-1-phosphat fungiert als EDG-2, das sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, aufgrund seines einzigartigen Sphingolipid-Rückgrats komplizierte molekulare Wechselwirkungen einzugehen. Diese Verbindung spielt eine zentrale Rolle bei der zellulären Signalübertragung und beeinflusst die Dynamik des Zytoskeletts und die Zellmigration. Ihre hydrophile Kopfgruppe verbessert die Löslichkeit in biologischen Flüssigkeiten und fördert die schnelle Aufnahme in die Zellen. Darüber hinaus weist sie eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf, die schnelle Phosphorylierungs- und Dephosphorylierungsprozesse erleichtert, die verschiedene intrazelluläre Signalwege regulieren. | ||||||
NAEPA | 24435-25-4 | sc-364546 sc-364546A | 5 mg 25 mg | $500.00 $1400.00 | ||
NAEPA zeigt als EDG-2 eine bemerkenswerte Reaktivität aufgrund seines Säurehalogenidcharakters, der es ihm ermöglicht, an nukleophilen Acylsubstitutionsreaktionen teilzunehmen. Seine einzigartige Struktur ermöglicht selektive Wechselwirkungen mit Nukleophilen, die zur Bildung stabiler Zwischenprodukte führen. Der elektrophile Charakter der Verbindung steigert ihre Reaktivität und fördert effiziente Acylierungsprozesse. Darüber hinaus beeinflussen die ausgeprägten sterischen und elektronischen Eigenschaften von NAEPA seine Reaktionskinetik und ermöglichen so eine maßgeschneiderte Reaktivität in synthetischen Anwendungen. | ||||||
SEW2871 | 256414-75-2 | sc-203251 sc-203251A | 5 mg 10 mg | $37.00 $52.00 | 1 | |
SEW2871 ist ein synthetischer Agonist von EDG-2, der speziell zur Aktivierung des Rezeptors entwickelt wurde. Durch Bindung an und Aktivierung von EDG-2 induziert SEW2871 nachgeschaltete Signalereignisse und beeinflusst zelluläre Prozesse, die mit der EDG-2-Aktivierung verbunden sind. | ||||||
LTC4 (Leukotriene C4) | 72025-60-6 | sc-201046 sc-201046A | 50 µg 300 µg | $300.00 $2850.00 | ||
Leukotrien C4 (LTC4) kann die EDG-2-Aktivierung indirekt modulieren, indem es den Arachidonsäureweg beeinflusst. LTC4 aktiviert den CysLT1-Rezeptor, was zu nachgeschalteten Signalereignissen führt, die die EDG-2-Aktivierung durch Wechselwirkungen zwischen Signalwegen beeinflussen können. | ||||||
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | $80.00 $175.00 | 28 | |
GW501516, ein Agonist des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors Delta (PPAR-delta), kann EDG-2 indirekt aktivieren, indem es gemeinsame nachgeschaltete Signalwege beeinflusst. Die Aktivierung von PPAR-delta durch GW501516 kann zu Veränderungen der durch EDG-2 vermittelten zellulären Reaktionen führen. | ||||||
Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | $148.00 $255.00 $510.00 | ||
Pyr3, ein selektiver Antagonist des purinergen Rezeptors P2Y11, beeinflusst indirekt die EDG-2-Aktivierung. Durch die Hemmung von P2Y11 kann Pyr3 purinerge Signalwege modulieren und so möglicherweise nachgeschaltete Ereignisse beeinflussen, die mit der EDG-2-Signalübertragung in Wechselwirkung stehen, wodurch die mit der EDG-2-Aktivierung verbundenen zellulären Reaktionen beeinflusst werden. | ||||||
Edelfosine | 70641-51-9 | sc-507459 | 5 mg | $216.00 | ||
Edelfosin, ein synthetisches Alkylphospholipid, kann die EDG-2-Aktivierung indirekt modulieren, indem es die Lipid-Raft-Zusammensetzung beeinflusst. Veränderungen in Lipid-Rafts können sich auf die Rezeptorlokalisation und nachgeschaltete Signalereignisse auswirken und möglicherweise die EDG-2-vermittelten zellulären Reaktionen in Gegenwart von Edelfosin verändern. | ||||||