EDD Inhibitoren

Gängige EDD Inhibitors sind unter underem C646 CAS 328968-36-1, SB 202190 CAS 152121-30-7, PP 2 CAS 172889-27-9, Rapamycin CAS 53123-88-9 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

Das EDD-Protein, auch bekannt als E3-Ubiquitin-Protein-Ligase UBR5, ist durch seine Rolle als E3-Ubiquitin-Ligase ein wichtiger Regulator zellulärer Prozesse. EDD ist an der Ubiquitin-vermittelten Proteolyse beteiligt, die eine entscheidende Rolle bei der Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase spielt, indem sie Proteine für den Abbau auswählt. Als E3-Ligase erleichtert EDD die Übertragung von Ubiquitinmolekülen auf spezifische Zielproteine und markiert sie für den Abbau durch das Proteasom. Dieser Prozess reguliert verschiedene zelluläre Funktionen, darunter den Proteinumsatz, die Signaltransduktion, die DNA-Reparatur und den Verlauf des Zellzyklus. Darüber hinaus ist EDD an der Regulierung verschiedener Signalwege beteiligt, z. B. an der DNA-Schadensreaktion, der Transkriptionsregulierung und der zellulären Stressreaktion, was seine vielschichtige Rolle in der Zellphysiologie verdeutlicht.

Die Hemmung von EDD stellt eine potenzielle Strategie zur Modulation zellulärer Prozesse dar, die durch Ubiquitin-vermittelte Proteolyse und Signalwege reguliert werden. Die Funktion von EDD kann durch verschiedene Mechanismen gestört werden, z. B. durch Beeinträchtigung der enzymatischen Aktivität, der Substraterkennung oder der Protein-Protein-Wechselwirkungen. Kleine Moleküle oder Peptide, die spezifisch auf die katalytische Stelle der EDD abzielen, können ihre E3-Ligaseaktivität hemmen und so die Ubiquitinierung von Substratproteinen und den anschließenden proteasomalen Abbau verhindern. Alternativ können Verbindungen, die die für die EDD-Funktion wichtigen Protein-Protein-Wechselwirkungen unterbrechen, die Erkennung des Substrats oder die subzelluläre Lokalisierung der EDD beeinträchtigen und dadurch ihre regulatorische Rolle bei zellulären Prozessen hemmen. Darüber hinaus können posttranslationale Modifikationen oder regulatorische Proteine die EDD-Aktivität modulieren und damit zusätzliche Angriffspunkte für eine Hemmung bieten.