EDA Ativadores

Os activadores comuns da EDA incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o monofosfato de adenosina 3',5'-cíclico CAS 60-92-4, o IBMX CAS 28822-58-4, o PMA CAS 16561-29-8 e a isonomia CAS 56092-82-1.

Os activadores da EDA englobam uma gama de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional da EDA através de várias vias de sinalização intracelular. A forskolina, o AMPc e o IBMX funcionam para aumentar as concentrações intracelulares de AMPc, um mensageiro secundário fundamental que ativa a proteína quinase A (PKA). Quando activada, a PKA pode fosforilar proteínas-alvo nas vias de sinalização a que a EDA está associada, aumentando assim a atividade global da EDA ao promover a fosforilação e a subsequente ativação de proteínas a jusante ou a montante da EDA. Além disso, o PMA e a ionomicina elevam a atividade da proteína quinase C (PKC) e os níveis de cálcio intracelular, respetivamente, o que pode modificar as cascatas de sinalização que modulam indiretamente a função da EDA, alterando o equilíbrio da fosforilação de proteínas relevantes, influenciando assim a atividade da EDA.

A atividade da EDA é ainda influenciada por compostos que podem alterar o panorama da fosforilação celular. O Dibutiril-CAMP, o Rolipram e a Anisomicina levam à acumulação de AMPc ou activam proteínas quinases activadas pelo stress que podem influenciar indiretamente a sinalização da EDA. O ácido ocadaico, ao inibir as fosfatases, e o KN-93, ao ter como alvo a CaMKII, podem potencialmente conduzir a um estado de fosforilação melhorado das proteínas que interagem com a via de sinalização da EDA, conduzindo potencialmente a um aumento da atividade da EDA. O papel do BAPTA na modulação dos níveis de cálcio também pode ter impacto nas cinases e fosfatases dependentes do cálcio que estão implicadas nas vias que regem a função da EDA, potenciando ainda mais a ativação da EDA através destas intrincadas redes de sinalização. Coletivamente, estes activadores químicos, através dos seus efeitos específicos nos principais componentes de sinalização intracelular, facilitam o aumento da atividade funcional da EDA sem regular diretamente a sua expressão ou alterar a sua estrutura primária.