ECAT1激活剂

常见的 ECAT1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、A23187 CAS 52665-69-7 和锌 CAS 7440-66-6。

ECAT1 的化学激活剂可通过调节细胞内信号通路的各种机制影响其活性。众所周知，佛司可林是腺苷酸环化酶的强效激活剂，而腺苷酸环化酶又会提高细胞内的 cAMP 水平。cAMP 水平的升高会激活蛋白激酶 A（PKA），从而使 ECAT1 磷酸化，导致其被激活。同样，IBMX 通过抑制磷酸二酯酶，从而阻止 cAMP 的降解，维持 cAMP 水平的升高。这导致 PKA 长期激活，从而继续磷酸化和激活 ECAT1。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）会与蛋白激酶 C（PKC）发生作用，后者的靶蛋白范围很广。活化的 PKC 能够使 ECAT1 磷酸化，从而促进其活化。

除此之外，钙离子诱导剂 A23187 可直接提高细胞内的钙水平，从而激活钙依赖性激酶，这些激酶也能使 ECAT1 磷酸化，导致其活化。醋酸锌和硫酸镁提供了重要的金属离子辅助因子，可诱导 ECAT1 发生构象变化，这对其活化至关重要。正钒酸钠的作用是抑制酪氨酸磷酸酶，使包括 ECAT1 在内的蛋白质持续处于磷酸化状态，从而保持其活性。冈田酸是蛋白磷酸酶 1 和 2A 的特异性抑制剂，它通过阻碍 ECAT1 的去磷酸化来促进其活化，否则这一过程会使 ECAT1 失去活性。Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶（SAPKs）/Jun N-terminal kinases（JNK），后者可直接磷酸化并激活 ECAT1。Thapsigargin 会破坏内质网的钙储存，并通过随后激活钙依赖性激酶来激活 ECAT1。过氧化氢会产生氧化应激，从而启动信号级联，导致 ECAT1 磷酸化。最后，表皮生长因子（EGF）与受体结合，触发下游信号级联，最终激活多种激酶，使 ECAT1 发生磷酸化和活化。