EAP1 抑制剂的化学类别包括多种可干扰 E3 泛素蛋白连接酶 EAP1 功能的化合物。这种蛋白质在泛素-蛋白酶体系统中发挥着关键作用,可靶向降解特定蛋白质,还参与 Wnt 信号通路的负调控、中枢神经系统的发育以及控制生殖功能基因的调控。这些抑制剂针对 EAP1 生物功能的各个方面,或直接抑制其连接酶活性,或调节 EAP1 参与的信号通路和细胞过程。例如,ICG-001 和 LGK 974 等化合物可以扰乱 Wnt 信号通路,减少 EAP1 介导的下调,从而影响通路成分的泛素化。XAV939 通过稳定 axin 间接影响了 EAP1 在 Wnt 信号转导中的作用。
此外,硼替佐米(Bortezomib)和 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]等抑制剂可导致泛素化蛋白质的积累,从而对 EAP1 在蛋白质降解中的功能提出挑战。PYR-41和MLN 4924会破坏泛素化过程中的上游事件,从而影响EAP1所在的功能级联。SMER3、Triptolide 和 JQ1 等化合物会改变转录动态,从而影响 EAP1 作为转录调节因子的作用。此外,(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯和氯喹等分子作用于多种信号通路,包括自噬,这可能会影响 EAP1 发挥关键作用的降解通路。这些化合物都能通过各自的靶点改变 EAP1 的泛素化格局和转录控制,从而抑制 EAP1 在细胞内的整体活性。这些抑制剂为调节 EAP1 的功能和影响其调控的生物过程提供了一种手段。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK 974 可抑制 Wnt 蛋白成熟和分泌所必需的豪猪酶,从而可能削弱 EAP1 的 Wnt 相关功能。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939通过抑制tankyrase酶稳定轴突蛋白,阻碍Wnt/β-catenin信号通路,并可能影响EAP1在该通路中的调控作用。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
硼替佐米能抑制蛋白酶体的活性,这可能导致泛素化蛋白质的积累,并可能干扰 EAP1 靶向降解蛋白质的功能。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]是一种蛋白酶体抑制剂,可能导致泛素化蛋白水平的增加,从而可能影响 EAP1 的泛素连接酶活性。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
泛素 E1 抑制剂PYR-41 是泛素激活酶 E1 的抑制剂,可破坏 EAP1 作为 E3 连接酶发挥作用的泛素化级联。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN 4924 可抑制 cullin-RING 连接酶功能所需的 NEDD8 激活酶,这可能会通过阻止 EAP1 的 neddylation 来影响其连接酶活性。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
众所周知,Triptolide 可抑制转录活性,从而可能干扰 EAP1 的转录调控功能。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 可竞争性地抑制 BET 溴域蛋白,从而改变染色质状态,并可能影响 EAP1 的转录调控作用。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯对包括 Wnt 通路在内的信号通路有多种影响,可能会调节 EAP1 在细胞信号和转录物调控方面的相关活动。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
氯喹通过影响自噬,还可能影响蛋白质的降解途径,有可能改变 EAP1 的泛素连接酶活性。 |