Date published: 2025-9-9

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EAP1 抑制因子

常见的EAP1抑制剂包括但不限于LGK 974 CAS 1243244-14-5、XAV939 CAS 284028-89-3、硼替佐米CAS 179324 -69-7、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6和泛素E1抑制剂PYR-41 CAS 418805-02-4。

EAP1 抑制剂的化学类别包括多种可干扰 E3 泛素蛋白连接酶 EAP1 功能的化合物。这种蛋白质在泛素-蛋白酶体系统中发挥着关键作用,可靶向降解特定蛋白质,还参与 Wnt 信号通路的负调控、中枢神经系统的发育以及控制生殖功能基因的调控。这些抑制剂针对 EAP1 生物功能的各个方面,或直接抑制其连接酶活性,或调节 EAP1 参与的信号通路和细胞过程。例如,ICG-001 和 LGK 974 等化合物可以扰乱 Wnt 信号通路,减少 EAP1 介导的下调,从而影响通路成分的泛素化。XAV939 通过稳定 axin 间接影响了 EAP1 在 Wnt 信号转导中的作用。

此外,硼替佐米(Bortezomib)和 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]等抑制剂可导致泛素化蛋白质的积累,从而对 EAP1 在蛋白质降解中的功能提出挑战。PYR-41和MLN 4924会破坏泛素化过程中的上游事件,从而影响EAP1所在的功能级联。SMER3、Triptolide 和 JQ1 等化合物会改变转录动态,从而影响 EAP1 作为转录调节因子的作用。此外,(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯和氯喹等分子作用于多种信号通路,包括自噬,这可能会影响 EAP1 发挥关键作用的降解通路。这些化合物都能通过各自的靶点改变 EAP1 的泛素化格局和转录控制,从而抑制 EAP1 在细胞内的整体活性。这些抑制剂为调节 EAP1 的功能和影响其调控的生物过程提供了一种手段。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

LGK 974

1243244-14-5sc-489380
sc-489380A
5 mg
50 mg
$352.00
$1270.00
2
(0)

LGK 974 可抑制 Wnt 蛋白成熟和分泌所必需的豪猪酶,从而可能削弱 EAP1 的 Wnt 相关功能。

XAV939

284028-89-3sc-296704
sc-296704A
sc-296704B
1 mg
5 mg
50 mg
$35.00
$115.00
$515.00
26
(1)

XAV939通过抑制tankyrase酶稳定轴突蛋白,阻碍Wnt/β-catenin信号通路,并可能影响EAP1在该通路中的调控作用。

Bortezomib

179324-69-7sc-217785
sc-217785A
2.5 mg
25 mg
$132.00
$1064.00
115
(2)

硼替佐米能抑制蛋白酶体的活性,这可能导致泛素化蛋白质的积累,并可能干扰 EAP1 靶向降解蛋白质的功能。

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
163
(3)

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]是一种蛋白酶体抑制剂,可能导致泛素化蛋白水平的增加,从而可能影响 EAP1 的泛素连接酶活性。

Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41

418805-02-4sc-358737
25 mg
$360.00
4
(1)

泛素 E1 抑制剂PYR-41 是泛素激活酶 E1 的抑制剂,可破坏 EAP1 作为 E3 连接酶发挥作用的泛素化级联。

MLN 4924

905579-51-3sc-484814
1 mg
$280.00
1
(0)

MLN 4924 可抑制 cullin-RING 连接酶功能所需的 NEDD8 激活酶,这可能会通过阻止 EAP1 的 neddylation 来影响其连接酶活性。

Triptolide

38748-32-2sc-200122
sc-200122A
1 mg
5 mg
$88.00
$200.00
13
(1)

众所周知,Triptolide 可抑制转录活性,从而可能干扰 EAP1 的转录调控功能。

(±)-JQ1

1268524-69-1sc-472932
sc-472932A
5 mg
25 mg
$226.00
$846.00
1
(0)

JQ1 可竞争性地抑制 BET 溴域蛋白,从而改变染色质状态,并可能影响 EAP1 的转录调控作用。

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
$72.00
$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
11
(1)

(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯对包括 Wnt 通路在内的信号通路有多种影响,可能会调节 EAP1 在细胞信号和转录物调控方面的相关活动。

Chloroquine

54-05-7sc-507304
250 mg
$68.00
2
(0)

氯喹通过影响自噬,还可能影响蛋白质的降解途径,有可能改变 EAP1 的泛素连接酶活性。