EAAT1阻害剤
一般的なEAAT1阻害剤には、UCPH 101 CAS 1118460-77-7、(S)-MCPG CAS 150145-89-4、ジヒドロカイニン酸 CAS 52497-36-6、エバンスブルー CAS 314-13-6、L-α-アミノアジピン酸 CAS 1118-90-7。
EAAT1阻害剤の化学的分類には、興奮性アミノ酸トランスポーター1（EAAT1）の活性を調節するように設計された多種多様な化合物が含まれ、グルタミン酸の恒常性におけるその複雑な役割を解明する手がかりとなります。これらの阻害剤は、直接的な調節因子と間接的な調節因子に大別することができ、EAAT1の機能を制御する調節メカニズムに関する独自の洞察を提供します。L-β-threo-エチルアスパラギン酸、TFB-TBOA、UCPH-101、diTBOAなどの直接阻害剤は、EAAT1の輸送機能に特異的に作用し、細胞外グルタミン酸の除去を妨害します。グルタミン酸の取り込みを阻害することで、これらの阻害剤は、EAAT1活性の変化による生理学的影響を研究するための正確なツールを提供し、グルタミン酸のホメオスタシスの複雑性と神経興奮性への影響を解明します。(S)-MCPG、ジヒドロカイネート、エバンスブルー、ベンジルセリンなどの間接的な調節因子は、別のメカニズムを介してEAAT1に影響を与えます。 (S)-MCPGは、代謝型グルタミン酸受容体拮抗薬であり、グルタミン酸受容体を遮断することで間接的にEAAT1を調節し、代謝型グルタミン酸受容体とEAAT1媒介グルタミン酸輸送の相互作用を明らかにします。ジヒドロカイネートとベンジルセリンは、それぞれグルタミン酸とL-セリンの構造を模倣することでグルタミン酸輸送を競合的に阻害する。エバンスブルーは細胞外グルタミン酸を隔離し、間接的にEAAT1の活性を調節する。
さらに、WAY-855、DL-Threo-β-Benzyloxyaspartate、MS-153、L-α-Aminoadipic Acidなどの化合物は、EAAT1の研究に別の手段を提供します。WAY-855はグルタミン酸輸送を妨げることでEAAT1の活性を直接調節する一方、DL-Threo-β-BenzyloxyaspartateはEAAT1への結合をめぐって内在性基質と競合します。MS-153とL-α-Aminoadipic Acidはグルタミン酸輸送を直接阻害し、グルタミン酸の恒常性を維持するEAAT1の役割を調査するための新たな手段を提供します。結論として、この化学分類に属するEAAT1阻害剤は、グルタミン酸の恒常性を制御するEAAT1の複雑な役割を解明しようとする研究者にとって、包括的なツールキットを提供します。直接的な触媒阻害から、代謝型グルタミン酸受容体を介した間接的な調節、基質競合に至るまで、多様なメカニズムにより、多様な細胞環境下におけるEAAT1の機能を制御する調節ネットワークの微妙な理解がもたらされます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
UCPH 101 | 1118460-77-7 | sc-361391 sc-361391A | 10 mg 50 mg | $380.00 $890.00 | 3 | |
UCPH 101は、興奮性アミノ酸トランスポーター（EAAT1）の選択的モジュレーターであり、トランスポーターとの特異的な水素結合および静電的相互作用を促進するユニークな構造上の特徴を有する。その独特な分子構造は、コンフォメーションの柔軟性を促進し、基質トランスロケーションの効率を高める。さらに、UCPH 101はトランスポーターのアロステリック制御に影響を与え、グルタミン酸の取り込みと放出のダイナミクスを変化させ、シナプスのシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
L-(-)-threo-3-Hydroxyaspartic acid | 7298-99-9 | sc-204033 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
L-(-)-スレオ-3-ヒドロキシアスパラギン酸は、興奮性アミノ酸トランスポーター(EAAT1)の強力なモジュレーターとして作用し、結合親和性を高めるユニークな立体化学を示す。その水酸基はトランスポーターとの特異的な相互作用を促進し、最適な基質認識を促進する。この化合物の速度論的プロフィールは、急速な会合・解離速度を示し、効率的な輸送ダイナミクスを可能にする。さらに、EAAT1のコンフォメーション状態に影響を与え、グルタミン酸ホメオスタシスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | $143.00 $945.00 | ||
グルタミン酸受容体を阻害することで、グルタミン酸受容体1/2選択的拮抗薬である（S）-MCPGは、EAAT1に間接的に影響を与えます。グルタミン酸受容体の過剰な活性化を防ぐことで、（S）-MCPGはグルタミン酸のレベルを調節し、間接的にEAAT1の活性に影響を与えます。 | ||||||
L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid | 64769-66-0 | sc-200477 sc-200477A | 5 mg 25 mg | $65.00 $411.00 | 8 | |
L-トランス-ピロリジン-2,4-ジカルボン酸は、興奮性アミノ酸トランスポーター（EAAT1）の選択的阻害剤として機能し、トランスポーターとの相互作用を高めるユニークな環状構造を特徴としている。2つのカルボキシル基が存在することにより、複数の水素結合の機会が得られ、結合複合体が安定化する。その特異な反応速度論は、解離速度が遅いことを示しており、グルタミン酸輸送に対する作用を長引かせ、神経細胞のシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Dihydrokainic acid | 52497-36-6 | sc-200442B sc-200442 sc-200442A | 1 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $296.00 $896.00 | 3 | |
非輸送性基質アナログであるジヒドロカイネートは、グルタミン酸輸送を競合的に阻害することで間接的にEAAT1に影響を与えます。グルタミン酸の構造を模倣することで、ジヒドロカイネートはEAAT1への結合を競合し、内因性基質の輸送を妨げます。 | ||||||
Evans Blue | 314-13-6 | sc-203736B sc-203736 sc-203736A | 1 g 10 g 50 g | $46.00 $68.00 $260.00 | 15 | |
血液脳関門透過性のない染料であるEvans Blueは、細胞外グルタミン酸と結合することで間接的にEAAT1に影響を与えます。細胞外空間にグルタミン酸を隔離することで、Evans Blueはグルタミン酸の濃度を調節し、間接的にEAAT1の活性に影響を与えます。この間接的な阻害は、EAAT1によるグルタミン酸の除去が変化した場合の影響を明らかにし、グルタミン酸のホメオスタシスを制御する調節メカニズムと神経興奮性への影響を研究するツールを提供します。 | ||||||
L-α-Aminoadipic acid | 1118-90-7 | sc-202200 sc-202200A | 50 mg 250 mg | $19.00 $31.00 | ||
非輸送性基質アナログであるL-α-アミノアジピン酸は、グルタミン酸輸送を競合的に阻害することで間接的にEAAT1に影響を与える。グルタミン酸の構造を模倣することで、L-α-アミノアジピン酸はEAAT1への結合を競合し、内因性基質の輸送を妨げる。 | ||||||
(S)-(+)-N-Benzylserine | 17136-45-7 | sc-220044 | 1 g | $205.00 | 1 | |
ベンジルセリンは、L-セリンの類似体であり、グルタミン酸輸送を競合的に阻害することで間接的に EAAT1 に影響を与えます。ベンジルセリンは、内因性基質であるL-セリンの構造を模倣することで、EAAT1への結合を競合し、グルタミン酸の輸送を妨げます。 | ||||||