Dynamin阻害剤

Dyngo-4aは、ダイナミンのGTPアーゼ活性を標的とする、ダイナミンの特異的阻害剤として機能する。その応用は、クラスリン被覆小胞の形成を妨げることで、クラスリン媒介性エンドサイトーシスを阻害するなど、広範囲にわたっている。ダインゴ-4aは、エンドサイトーシス過程におけるダイナミンの役割の複雑性を調査する上で、貴重なツールであることが証明されている。

広範に研究されているダイナソーレは、ダイナミンのGTPアーゼ活性を効果的に阻害する低分子阻害剤である。ダイナミンの働きを抑制することで、ダイナソーレはエンドサイトーシスと小胞形成の両方を妨害する。ダイナミンの多様なプロセスへの関与を調査する細胞研究において、その応用は広範囲にわたっている。

当初、高血圧症の治療薬として用いられていたβ遮断薬であるピンドロールは、偶然にもダイナミンの阻害剤として同定され、エンドサイトーシスを阻害することが分かった。この予期せぬ特性により、ダイナミンの阻害剤となる可能性があることが認識され、細胞研究におけるその役割が裏付けられた。

選択的に作用する化合物であるMdivi-1は、ダイナミン関連タンパク質DRPの活性を阻害し、ミトコンドリア分裂を妨げます。その応用は、ミトコンドリアのダイナミクスと治療への応用の可能性の研究にまで広がっています。

ダイナミン阻害剤として設計されたものではありませんが、カルシマイシンは細胞内カルシウムレベルに干渉することで、ダイナミン依存性エンドサイトーシスに影響を与えます。カルシウム調節経路に対するその作用は、間接的にダイナミンに影響を与えます。

ウロリチンAは天然に存在する化合物で、ダイナミン関連タンパク質DRPの機能を調節することでミトコンドリアのダイナミクスに影響を与える能力があることが示されています。その影響は細胞の恒常性とミトコンドリアの健康状態にまで及びます。