DUSP5 Inibitori
I comuni inibitori di DUSP5 includono, ma non sono limitati a, NSC 95397 CAS 93718-83-3, SP600125 CAS 129-56-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, VX 745 CAS 209410-46-8 e PD 198306 CAS 212631-61-3.
Gli inibitori di DUSP5 sono una classe di composti chimici che mirano e inibiscono in modo specifico la fosfatasi a doppia specificità 5 (DUSP5), un enzima che de-fosforila sia residui di tirosina che di serina/treonina. La DUSP5 svolge un ruolo critico nella regolazione delle vie di segnalazione delle proteine chinasi attivate da mitogeni (MAPK), in particolare disattivando la chinasi regolata dal segnale extracellulare (ERK), che fa parte della via MAPK/ERK. Questa via è essenziale per il controllo di una serie di processi cellulari, come la crescita, la differenziazione e la risposta a stimoli esterni. Gli inibitori di DUSP5 bloccano l'attività fosfatasica di DUSP5, mantenendo così ERK nella sua forma fosforilata e attiva, che può portare a una segnalazione sostenuta all'interno della via MAPK. Dal punto di vista chimico, gli inibitori di DUSP5 possono assumere varie forme, tra cui piccole molecole organiche e peptidomimetici, progettati per interagire con il sito attivo o le regioni allosteriche dell'enzima DUSP5. Questi inibitori sono spesso sviluppati per legarsi in modo competitivo al dominio catalitico di DUSP5, impedendo la sua interazione con ERK fosforilato o altri substrati. La progettazione molecolare di questi inibitori richiede informazioni strutturali dettagliate sull'enzima per garantire un'elevata specificità e affinità, nonché effetti off-target minimi su altre fosfatasi. Attraverso l'inibizione della DUSP5, questi composti consentono ai ricercatori di studiare il ruolo di questo enzima nelle vie di segnalazione cellulare e di esplorare le implicazioni più ampie dell'attivazione sostenuta di MAPK/ERK. Lo sviluppo e l'ottimizzazione degli inibitori di DUSP5 comportano tipicamente studi di relazione struttura-attività (SAR), modellazione computazionale e saggi biochimici per ottenere un elevato grado di selettività e potenza.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 95397 | 93718-83-3 | sc-203654 sc-203654A | 10 mg 50 mg | $250.00 $830.00 | 9 | |
NSC-95397 agisce come inibitore di DUSPs legandosi al suo sito attivo. In questo modo, interrompe la capacità dell'enzima di de-fosforilare le proteine substrato, comprese molecole di segnalazione critiche come ERK e JNK. Questa interferenza provoca una fosforilazione prolungata e l'attivazione delle vie di segnalazione a valle. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 inibisce DUSPs interrompendo la sua attività di de-fosforilazione verso JNK e altri substrati. Ne consegue un'attivazione prolungata di JNK ed eventi di segnalazione a valle che hanno un impatto sulle funzioni cellulari, tra cui la proliferazione cellulare e l'apoptosi. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 inibisce le DUSP indirettamente bloccando la p38 MAP chinasi, un substrato delle DUSP. In questo modo, impedisce l'inattivazione della p38 MAP chinasi, portando a risposte cellulari alterate mediate dalla segnalazione della p38 MAP chinasi. | ||||||
VX 745 | 209410-46-8 | sc-361401 sc-361401A | 10 mg 50 mg | $183.00 $842.00 | 4 | |
VX-745 è un piccolo inibitore molecolare di DUSPs e JNK. Interferisce con l'attività di de-fosforilazione delle DUSP su JNK, portando a una prolungata attivazione di JNK e a conseguenti cambiamenti nei processi cellulari influenzati dalle vie di segnalazione di JNK. | ||||||
PD 198306 | 212631-61-3 | sc-203180 sc-203180A sc-203180B sc-203180C | 5 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $245.00 $2000.00 $4000.00 $13500.00 | 3 | |
PD 198306 è un inibitore chimico che ha come bersaglio specifico le DUSP. Interrompe la capacità di DUSPs′di de-fosforilare i suoi substrati, compresi ERK e JNK. Questo porta a una fosforilazione prolungata e all'attivazione delle MAP chinasi e alle risposte cellulari a valle. | ||||||