DPF3 アクチベーター

一般的なDPF3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジンCAS 320-67-2が挙げられるが、これらに限定されない。

DPF3の活性化因子は、様々な生化学的メカニズムを通じて、このタンパク質の転写共活性化機能を調節する上で極めて重要な役割を果たしている。例えば、ある種の低分子は細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その結果プロテインキナーゼAを活性化させることが同定されている。さらに、他の化合物によってプロテインキナーゼCが直接活性化されると、DPF3と複合体を形成するタンパク質のリン酸化状態が変化することによって、DPF3の機能が同様に増強される。このようなクロマチンレベルでのタンパク質相互作用の調節は、転写装置におけるDPF3の役割を促進する。

DPF3の活性を高めるもう一つの方法は、クロマチン構造の調節である。例えば、ヒストン脱アセチル化酵素の阻害剤は、アセチル化ヒストンの蓄積を引き起こし、その結果、遺伝子転写を助長する、よりオープンなクロマチン構造をもたらす。このような環境は、DPF3がDNAにアクセスしてコアクチベーター機能を発揮する能力を増大させる。一方、DNAメチル化酵素の阻害は、DNAの低メチル化を誘導し、DPF3の活性に有利なアステートをさらに支持する。必須イオンの利用可能性もまた、DPF3をリクルートする転写因子の構造的コンフォメーションを維持する上で重要な役割を果たしており、それによってDPF3のコアクチベーターの可能性が促進される。