DOC1 アクチベーター
一般的なDOC1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、インスリンCAS 11061-68-0、および（±）-S-ニトロソ-N-アセチルペニシラミンCAS 79032-48-7が挙げられるが、これらに限定されない。
DOC1活性化剤は、様々な細胞プロセスの不可欠な構成要素であり得るタンパク質であるDOC1と相互作用し、その機能を調節する能力で知られる化学化合物のクラスである。DOC1は、細胞周期の必須調節因子であるアナフェース促進複合体／サイクロソーム（APC/C）の一部であるタンパク質である。APC/CはマルチサブユニットのE3ユビキチンリガーゼであり、細胞周期制御因子を分解するよう標的化することで、適切な細胞分裂を保証し、ゲノムの完全性を維持する。DOC1の活性化因子は、APC/C複合体の活性に影響を与えることによって機能し、多くの場合、基質タンパク質をユビキチン化する能力を高めることによって機能する。DOC1活性化因子の化学構造は多様であり、APC/CとDOC1の複雑な構造と相互作用するために必要な多様性を反映している。これらの活性化因子が働く正確なメカニズムは、DOC1に直接結合することもあれば、基質との相互作用を促進するAPC/Cの構造変化を誘導することもある。
DOC1活性化因子の研究は、細胞周期の生化学と細胞生物学に立脚している。これらの化合物の特異性は、しばしばAPC/Cの活性を制御的に調節する能力にかかっており、そのためには複合体の構造的側面とDOC1との相互作用を詳細に理解する必要がある。DOC1活性化剤の研究では、これらの化合物の存在下でAPC/Cの活性を測定する生化学的アッセイや、活性化剤が分子標的とどのように相互作用するかを解明する構造生物学的手法が頻繁に用いられている。DOC1活性化剤の設計には、構造活性相関（SAR）研究が関与している可能性があり、これらの化合物の有効性と選択性を改良するのに役立つ。さらに、ハイスループット・スクリーニング法の開発により、潜在的な化合物の大規模ライブラリーを迅速に評価できるようになり、新規活性化因子の発見が容易になった。これらの方法を通じて、研究者はAPC/C内のDOC1の機能に大きな影響を与える分子を同定することができ、細胞周期の制御について分子レベルでの知見を得ることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは直接アデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPレベルを増加させます。DOC1の活性がcAMP依存性である場合、上昇したcAMPレベルは、cAMP依存性シグナル伝達を促進することでDOC1の活性を高めるでしょう。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。DOC1がシグナル伝達経路においてPKCの下流にある場合、PMAによるPKCの活性化がDOC1のリン酸化とそれに続く活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンフォアです。DOC1がカルシウム感受性である場合、イオノマイシンによる細胞内カルシウムの増加は、カルシウム/カルモジュリン依存性プロセスとの相互作用を促進することで、DOC1の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Insulin抗体() | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
インスリンは、細胞の生存と成長に関与するPI3K/Akt経路を活性化します。Aktのリン酸化によりDOC1の機能が強化される場合、インスリンは間接的にこの経路を通じてDOC1の活性を増加させることになります。 | ||||||
(±)-S-Nitroso-N-acetylpenicillamine | 79032-48-7 | sc-200319B sc-200319 sc-200319A | 10 mg 20 mg 100 mg | $73.00 $112.00 $367.00 | 18 | |
SNAPは一酸化窒素（NO）を放出し、グアニル酸シクラーゼを活性化してcGMPレベルを上昇させる。もしDOC1活性がcGMP依存性プロテインキナーゼによって調節されているのであれば、SNAPはDOC1活性を増強するであろう。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPおよびcGMPの分解を妨げます。DOC1がこれらの環状ヌクレオチドによって制御されている場合、IBMXによるそれらの分解の阻害はDOC1の活性を高めることになります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
db-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログで、cAMP依存性経路を直接活性化する。もしDOC1がそのような経路で活性化されるのであれば、db-cAMPはcAMPの作用を模倣することにより、その活性を増強することになる。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸はタンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A の阻害剤です。 DOC1 が脱リン酸化により負に制御されている場合、オカダ酸によるこれらのホスファターゼの阻害は、DOC1 のリン酸化（活性）状態を促進する可能性があります。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
リチウムは、グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）を阻害します。GSK-3の阻害によりDOC1の活性が強化される場合、塩化リチウムは、GSK-3がDOC1またはその上流活性化因子を負に制御するのを防ぐことで、間接的にDOC1の活性を高めることができます。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンは、JNKのようなストレス活性化タンパク質キナーゼを活性化することができるタンパク質合成阻害剤です。細胞ストレス応答の一部としてDOC1が活性化される場合、アニソマイシンはストレス応答経路の活性化を通じて間接的にDOC1の活性を高める可能性があります。 | ||||||