Dnmt 抑制因子

Sinefungin是一种强效DNA甲基转移酶（Dnmt）抑制剂，其独特之处在于它能够模拟天然甲基供体S-腺苷甲硫氨酸。这种结构相似性使其能够与Dnmts的活性位点竞争结合，从而破坏其催化功能。该化合物表现出独特的结合动力学，对某些Dnmt同工型有明显的偏好，从而影响基因表达模式。其相互作用可导致表观遗传学景观的改变，为染色质动态调控提供了新的见解。

Psammaplin A 是一种 DNA 甲基转移酶（Dnmt）的选择性抑制剂，其独特的结构特征有利于与酶的活性位点发生特定的相互作用。其结合亲和力受疏水和氢键相互作用的影响，这些相互作用会调节酶的构象。这种化合物表现出独特的反应动力学，可对不同的 Dnmt 异构体产生不同的抑制作用，从而影响表观遗传调控和染色质的可及性。

双硫仑能够与 DNA 甲基转移酶（Dnmt）活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而成为该酶的强效抑制剂。这种相互作用会改变酶的构象，破坏其催化活性。这种化合物独特的氧化还原特性使其能够影响细胞信号途径，而其生成活性物种的能力可导致氧化应激，进一步调节表观遗传景观和基因表达动态。

RG 108 是 DNA 甲基转移酶（Dnmt）的一种选择性抑制剂，它能以非共价方式与该酶结合，稳定其非活性构象。这种相互作用会破坏胞嘧啶残基的甲基化作用，从而影响基因表达。它干扰酶底物识别的独特能力改变了 DNA 甲基化的动力学，为人们深入了解表观遗传调控和染色质重塑的动态提供了线索。

5-Aza-2′-Deoxycytidine 通过与 DNA 结合，导致与 DNA 甲基转移酶（Dnmt）形成共价加合物，从而成为 DNA 甲基转移酶（Dnmt）的强效抑制剂。这种修饰会阻碍酶的催化活性，导致胞嘧啶甲基化作用显著降低。这种化合物在结构上与胞苷相似，因此能有效地与天然底物竞争，从而改变 DNA 甲基化的动力学并影响染色质结构。

5-Azacytidine 是一种 DNA 甲基转移酶（Dnmt）抑制剂，它模仿胞苷，使胞苷能够整合到 RNA 和 DNA 中。这种结合会破坏正常的甲基化作用，因为化合物的氮原子会与 Dnmt 酶形成稳定的结合，从而有效地阻断其活性位点。由此产生的立体阻碍改变了酶的构象和反应动力学，导致一连串影响基因表达和染色质动力学的表观遗传变化。

盐酸普鲁卡因胺通过其独特的结构特征（类似于酶的天然底物）发挥DNA甲基转移酶（Dnmt）抑制剂的作用。其芳香胺基与酶的活性位点发生π-π堆积相互作用，从而增强结合亲和力。这种相互作用导致Dnmt发生构象变化，破坏其催化活性，改变DNA的甲基化状态。该化合物的亲水性也会影响其溶解度和生物利用度，从而影响其在细胞环境中的相互作用动态。

泽布拉林通过模拟天然辅因子，发挥DNA甲基转移酶（Dnmt）抑制剂的作用，从而实现竞争性抑制。其独特的核糖核苷结构使其能够与Dnmt活性位点中的关键残基形成氢键，从而稳定酶-底物复合物。这种相互作用改变了酶的构象，降低了其甲基化能力。此外，泽布拉林能够与金属离子形成稳定的复合物，从而影响其反应性及与核酸的相互作用，进一步调节表观遗传调控。

5-Azacytidine-15N4 是一种强效的 DNA 甲基转移酶（Dnmt）抑制剂，它能掺入 RNA 和 DNA 中，破坏正常的甲基化过程。其 5 位上的氮取代可增强与 Dnmt 的结合亲和力，促进构象变化，从而抑制酶的活性。这种化合物还能与细胞机制产生独特的相互作用，影响 RNA 的加工和稳定性，从而影响基因表达途径和细胞动态。

1-Hydrazinophthalazine Hydrochloride 是一种选择性 Dnmt 抑制剂，它能与该酶形成稳定的复合物，改变其活性位点构象。该化合物独特的肼基促进了氢键和π-π堆积相互作用，增强了其结合特异性。此外，它还能调节甲基化反应的动力学作用，从而可能导致表观遗传景观的改变。其独特的结构特征有助于在分子水平上调节基因表达。