Dicer Inhibitoren

Gängige Dicer Inhibitors sind unter underem Enoxacin CAS 74011-58-8, β-Pseudouridine CAS 1445-07-4, Manumycin A CAS 52665-74-4, Gallotannin CAS 1401-55-4 und Halofuginone CAS 55837-20-2.

Dicer ist ein hochkonserviertes Ribonuklease-Enzym, das eine zentrale Rolle im RNA-Interferenz-Weg (RNAi) und bei der Biogenese von microRNAs (miRNAs) spielt. Diese kleinen RNA-Moleküle sind maßgeblich an der posttranskriptionellen Genregulation beteiligt und sorgen dafür, dass Gene am richtigen Ort, zur richtigen Zeit und in der richtigen Menge exprimiert werden. Die Aufgabe von Dicer besteht darin, Vorläufer-miRNAs (pre-miRNAs) und doppelsträngige RNAs zu kürzeren RNA-Fragmenten zu verarbeiten, die in der Regel etwa 21-23 Nukleotide lang sind. Diese Fragmente, die als miRNAs oder short interfering RNAs (siRNAs) bekannt sind, werden dann in den RNA-induzierten Silencing-Komplex (RISC) eingebaut, der sie zu ihren jeweiligen mRNA-Zielen leitet, um die Genexpression zu regulieren. Angesichts der zentralen Rolle von Dicer in diesen Prozessen ist klar, dass seine Aktivität für die Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase und Funktion von entscheidender Bedeutung ist.

Dicer-Inhibitoren sind Moleküle, die die enzymatische Aktivität von Dicer selektiv behindern und dadurch den RNAi-Weg und die Bildung von miRNAs unterbrechen. Indem sie auf Dicer abzielen, können diese Inhibitoren das komplizierte Netzwerk der Genregulierung, das durch miRNAs vermittelt wird, modulieren. Die Hemmung von Dicer kann durch verschiedene Mechanismen erreicht werden, z. B. durch direkte Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms, durch Behinderung der Substraterkennung oder durch Beeinträchtigung der für die Funktion des Enzyms erforderlichen Konformationsänderungen.