DCAF17 抑制剂是一类专门针对 DDB1 和库林 4 相关因子 17(DCAF17)蛋白的小分子化合物。DCAF17 是 Cullin 4-RING E3 泛素连接酶(CRL4)复合物中的一个底物受体,它在泛素-蛋白酶体途径中发挥着关键作用,而泛素-蛋白酶体途径是调节细胞内蛋白质降解的核心机制。DCAF17 在该复合物中的主要功能是识别和促进泛素化,然后由蛋白酶体降解特定的靶蛋白。DCAF17 抑制剂旨在调节 DCAF17 的活性,从而影响其与靶底物的相互作用,并最终影响其在细胞内的稳定性。
DCAF17 抑制剂的作用机制通常包括与 DCAF17 或其相关蛋白伙伴结合,改变 CRL4 E3 泛素连接酶复合物的形成或活性。这样,这些抑制剂就能干扰 DCAF17 靶向的特定蛋白质的泛素化和降解。这种干扰会对细胞过程产生深远影响,因为大量调节蛋白的稳定性依赖于 DCAF17 介导的泛素化。研究人员发现了多种 DCAF17 抑制剂,其中一些是沙利度胺、来那度胺或泊马度胺的衍生物,它们在调节 CRL4 复合物内 DCAF17 的活性方面表现出不同程度的特异性和效力。这些抑制剂的开发和改进为人们深入了解泛素-蛋白酶体系统提供了宝贵的资料,揭示了细胞内蛋白质周转和降解的复杂调控网络。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
沙利度胺通过促进特定底物的蛋白酶体降解来调节DCAF17的活性,例如CRBN依赖性Ikaros和Aiolos转录因子的降解。它是一种具有抗炎特性的免疫调节药物。 | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
来那度胺是沙利度胺的衍生物,可增强DCAF17介导的特定靶蛋白(包括CK1α和IKZF1/3)的泛素化降解。它可用于治疗多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合征。 | ||||||
Pomalidomide | 19171-19-8 | sc-364593 sc-364593A sc-364593B sc-364593C sc-364593D sc-364593E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $98.00 $140.00 $306.00 $459.00 $1224.00 $1958.00 | 1 | |
泊马度胺与沙利度胺和来那度胺一样,靶向DCAF17,促进特定底物的蛋白酶体降解,从而产生抗炎和抗肿瘤作用。它可用于治疗多发性骨髓瘤。 | ||||||
E7820 | 289483-69-8 | sc-507333 | 10 mg | $102.00 | ||
E7820 是一种 DCAF17 抑制剂,可调节泛素-蛋白酶体系统,影响血管生成和肿瘤生长。 | ||||||
CC-122 | 1015474-32-4 | sc-507488 | 5 mg | $420.00 | ||
阿伐多米是一种脑龙 E3 连接酶调节剂,可促进 DCAF17 介导的靶细胞蛋白降解,从而可能影响癌细胞增殖。 |