DCAF17 Inibitori
I comuni inibitori di DCAF17 includono, ma non solo, la talidomide CAS 50-35-1, la lenalidomide CAS 191732-72-6, la pomalidomide CAS 19171-19-8, l'E7820 CAS 289483-69-8 e il CC-122 CAS 1015474-32-4.
Gli inibitori di DCAF17 rappresentano una classe di piccole molecole che hanno come bersaglio specifico la proteina DDB1 and Cullin 4-associated factor 17 (DCAF17). DCAF17 è un recettore di substrato all'interno del complesso Cullin 4-RING E3 ubiquitin ligase (CRL4), che svolge un ruolo centrale nella via ubiquitina-proteasoma, un meccanismo centrale per la degradazione regolata delle proteine intracellulari. La funzione principale di DCAF17 all'interno di questo complesso è quella di riconoscere e facilitare l'ubiquitinazione e la successiva degradazione di specifiche proteine bersaglio da parte del proteasoma. Gli inibitori di DCAF17 sono progettati per modulare l'attività di DCAF17, influenzando così le sue interazioni con i substrati bersaglio e, in ultima analisi, la loro stabilità all'interno della cellula.
Il meccanismo d'azione degli inibitori di DCAF17 prevede tipicamente il legame con DCAF17 o con i suoi partner proteici associati, alterando la formazione o l'attività del complesso di ubiquitina ligasi E3 CRL4. In questo modo, questi inibitori possono interrompere l'ubiquitinazione e la degradazione di particolari proteine bersaglio di DCAF17. Questa interferenza può avere conseguenze di vasta portata sui processi cellulari, poiché la stabilità di numerose proteine regolatrici dipende dall'ubiquitinazione mediata da DCAF17. I ricercatori hanno identificato diversi inibitori di DCAF17, alcuni dei quali sono derivati della talidomide, della lenalidomide o della pomalidomide, ognuno dei quali mostra diversi livelli di specificità e di potenza nel modulare l'attività di DCAF17 all'interno del complesso CRL4. Lo sviluppo e il perfezionamento di questi inibitori hanno fornito preziose indicazioni sul sistema ubiquitina-proteasoma, facendo luce sulle intricate reti di regolazione che regolano il turnover e la degradazione delle proteine all'interno della cellula.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
La talidomide modula l'attività di DCAF17 promuovendo la degradazione proteasomica di substrati specifici, come la degradazione CRBN-dipendente dei fattori di trascrizione Ikaros e Aiolos. È un farmaco immunomodulatore con proprietà antinfiammatorie. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
La lenalidomide è un derivato della talidomide che aumenta l'ubiquitinazione mediata da DCAF17 e la degradazione di specifiche proteine bersaglio, tra cui CK1α e IKZF1/3. Viene utilizzato nel mieloma multiplo e nelle sindromi mielodisplastiche. | ||||||
Pomalidomide | 19171-19-8 | sc-364593 sc-364593A sc-364593B sc-364593C sc-364593D sc-364593E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $98.00 $140.00 $306.00 $459.00 $1224.00 $1958.00 | 1 | |
La pomalidomide, come la talidomide e la lenalidomide, ha come bersaglio DCAF17 per promuovere la degradazione proteasomica di substrati specifici, con conseguenti effetti antinfiammatori e antitumorali. Viene utilizzato nel mieloma multiplo. | ||||||
E7820 | 289483-69-8 | sc-507333 | 10 mg | $102.00 | ||
E7820 è un inibitore di DCAF17 che modula il sistema ubiquitina-proteasoma, influenzando l'angiogenesi e la crescita tumorale. | ||||||
CC-122 | 1015474-32-4 | sc-507488 | 5 mg | $420.00 | ||
Avadomide è un modulatore della cereblone E3 ligasi che promuove la degradazione mediata da DCAF17 delle proteine bersaglio, influenzando potenzialmente la proliferazione delle cellule tumorali. | ||||||