D3DR Ativadores

Os activadores comuns da D3DR incluem, entre outros, mesilato de bromocriptina CAS 22260-51-1, cloridrato de (-)-Quinpirole CAS 85798-08-9, cloridrato de (+)-PD 128907 CAS 300576-59-4, N-desmetilclozapina CAS 6104-71-8 e 7-hidroxi-DPAT-HBr CAS 76135-30-3.

O Recetor D3 da Dopamina (D3DR) é um recetor acoplado à proteína G (GPCR) que desempenha um papel fundamental no sistema nervoso central, modulando principalmente os efeitos do neurotransmissor dopamina. A dopamina é um neurotransmissor essencial envolvido na regulação do movimento, da emoção, da cognição, da motivação e da recompensa. O D3DR está particularmente expresso nas regiões cerebrais associadas ao humor, à recompensa e à dependência, como as áreas límbicas e o núcleo accumbens. A sua ativação é crucial para as vias de sinalização da dopamina que influenciam o comportamento, a resposta emocional e os processos neurofisiológicos. A capacidade do recetor para modular os níveis de dopamina torna-o um alvo importante para a compreensão dos mecanismos neurais subjacentes a perturbações psiquiátricas e neurológicas, como a esquizofrenia, a doença de Parkinson e a dependência. A ativação do D3DR pela dopamina ou por agonistas específicos inicia uma cascata de eventos intracelulares através da inibição da adenilato ciclase, reduzindo os níveis de AMP cíclico e afectando as respostas celulares subsequentes. Esta modulação das vias de sinalização intracelular altera a excitabilidade neuronal e a libertação de neurotransmissores, realçando o papel do recetor no ajuste fino da sinalização dopaminérgica.

Os mecanismos de ativação do D3DR envolvem a ligação da dopamina ou de outros ligandos específicos ao recetor, o que induz uma alteração conformacional que ativa as proteínas G associadas. Esta ativação leva à inibição da atividade da adenilato ciclase, diminuindo os níveis de AMP cíclico intracelular. Além disso, a ativação do D3DR pode influenciar outras vias de sinalização a jusante, incluindo a ativação dos canais de potássio e a inibição dos canais de cálcio, modulando ainda mais a excitabilidade neuronal e a neurotransmissão. A especificidade da ligação do ligando e a subsequente ativação do D3DR são fundamentais para a regulação precisa da neurotransmissão dopaminérgica, afectando vários processos fisiológicos e comportamentais. A elevada afinidade do recetor para a dopamina e o seu padrão de expressão selectiva tornam-no um tema de investigação intrigante, particularmente para compreender o seu papel na desregulação dopaminérgica associada a perturbações psiquiátricas e neurológicas.