D2DR Inibitori
I comuni inibitori del D2DR includono, ma non solo, l'Amisulpride CAS 71675-85-9, l'Aloperidolo CAS 52-86-8, lo Spiperone CAS 749-02-0, la Clorpromazina CAS 50-53-3 e la Tioridazina CAS 50-52-2.
I recettori D2 della dopamina (D2DR) sono un sottotipo di recettori della dopamina e svolgono un ruolo fondamentale nei processi di neurotrasmissione del sistema nervoso centrale. Questi recettori si trovano principalmente nello striato, una regione del cervello responsabile della coordinazione dei movimenti e del riconoscimento della ricompensa. La modulazione della trasmissione della dopamina attraverso i recettori D2 può influenzare una miriade di processi fisiologici, tra cui il controllo motorio, la cognizione, la motivazione e i comportamenti basati sulla ricompensa. Dato il loro ruolo integrale in questi processi, i D2DR sono diventati un importante bersaglio di interesse nel campo della neurofarmacologia.
Gli inibitori dei D2DR, come suggerisce il nome, sono entità chimiche progettate per diminuire o bloccare l'attività del recettore della dopamina D2. Questi inibitori funzionano tipicamente legandosi al recettore, impedendo così alla dopamina, il ligando naturale, di associarsi al recettore e di avviare una risposta cellulare. Il meccanismo di inibizione può essere competitivo, in cui l'inibitore e la dopamina competono per lo stesso sito di legame, o non competitivo, in cui l'inibitore si lega a un sito diverso ma blocca comunque l'attività del recettore. Inoltre, gli inibitori del D2DR possono agire come agonisti inversi, non solo bloccando l'azione della dopamina ma anche riducendo l'attività basale del recettore in assenza del ligando.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Melperone hydrochloride | 1622-79-3 | sc-204074 sc-204074A | 10 mg 50 mg | $64.00 $325.00 | 1 | |
Il melperone cloridrato agisce come antagonista del recettore della dopamina D2, mostrando un profilo di legame distintivo grazie alla sua capacità di impegnarsi in interazioni π-π stacking con i residui aromatici del recettore. Questa interazione altera il paesaggio conformazionale del recettore, influenzando l'efficienza dell'accoppiamento G-proteina. Inoltre, le sue catene laterali flessibili aumentano l'adattabilità molecolare, consentendo una modulazione sfumata dell'attività del recettore e influenzando le cascate di segnalazione intracellulare. | ||||||
Metoclopramide hydrochloride | 7232-21-5 | sc-253046 sc-253046A | 10 g 25 g | $56.00 $123.00 | ||
La metoclopramide, pur essendo utilizzata principalmente come antiemetico, agisce come antagonista della D2DR e potrebbe portare alla sua down-regulation. | ||||||
Amoxapine | 14028-44-5 | sc-217637 | 1 g | $267.00 | ||
L'amoxapina funziona come antagonista del recettore della dopamina D2, caratterizzato dalla capacità unica di formare legami idrogeno con residui aminoacidici chiave all'interno della tasca di legame del recettore. Questa interazione stabilizza specifiche conformazioni del recettore, influenzando così le vie di segnalazione a valle. La sua struttura rigida favorisce l'aggancio selettivo del recettore, mentre la sua lipofilia facilita la permeabilità della membrana, migliorando la dinamica dell'interazione negli ambienti cellulari. | ||||||
(RS)-(±)-Sulpiride | 15676-16-1 | sc-205494 | 100 mg | $69.00 | ||
La sulpiride è un farmaco antipsicotico atipico. Agendo come antagonista selettivo della D2DR, potrebbe portare a una diminuzione dell'espressione della D2DR con l'uso prolungato. | ||||||
(S)-(−)-Sulpiride | 23672-07-3 | sc-258111 | 5 g | $77.00 | 1 | |
La (S)-(-)-Sulpiride agisce come antagonista del recettore della dopamina D2, mostrando un'affinità di legame distintiva che altera la conformazione del recettore. La sua stereochimica consente interazioni precise con il sito attivo del recettore, modulando l'efficienza di accoppiamento delle proteine G. La distribuzione elettronica unica del composto ne migliora l'interazione con le regioni idrofobiche, influenzando la dinamica del recettore e le cascate di segnalazione a valle. Inoltre, le sue caratteristiche di solubilità facilitano una distribuzione efficace all'interno delle membrane biologiche. | ||||||
Zotepine | 26615-21-4 | sc-360895 sc-360895A | 10 mg 50 mg | $67.00 $251.00 | 3 | |
La zotepina funziona come antagonista del recettore della dopamina D2, caratterizzato dalla capacità unica di stabilizzare le conformazioni del recettore attraverso specifiche interazioni di legame idrogeno. Le sue caratteristiche strutturali favoriscono un legame selettivo, influenzando i siti allosterici del recettore e modulando le vie di segnalazione intracellulare. La natura lipofila del composto aumenta la permeabilità della membrana, consentendo l'aggancio efficiente del recettore e la conseguente modulazione delle dinamiche di rilascio del neurotrasmettitore. Il suo profilo cinetico suggerisce un'interazione sfumata con i processi di desensibilizzazione del recettore. | ||||||
Loxapine, Succinate | 27833-64-3 | sc-211754 | 500 mg | $189.00 | ||
La loxapina succinato agisce come antagonista del recettore della dopamina D2, mostrando un'affinità di legame distintiva che altera la dinamica del recettore. La sua struttura molecolare facilita interazioni elettrostatiche uniche, promuovendo uno spostamento conformazionale del recettore che influisce sulle cascate di segnalazione a valle. Le caratteristiche idrofobiche del composto migliorano la sua interazione con le membrane lipidiche, ottimizzando l'accessibilità del recettore. Inoltre, il suo comportamento cinetico suggerisce una relazione complessa con i meccanismi di riciclaggio e internalizzazione del recettore. | ||||||
Tiapride hydrochloride | 51012-33-0 | sc-253697 | 100 mg | $90.00 | ||
La tiapride cloridrato funziona come modulatore del recettore della dopamina D2, caratterizzato da un profilo di legame selettivo che influenza la conformazione del recettore. La configurazione sterica unica del composto consente interazioni specifiche di legame a idrogeno, che stabilizzano il complesso recettore-ligando. Le sue proprietà di solubilità migliorano la diffusione attraverso le membrane biologiche, mentre le sue proprietà cinetiche indicano un rapido inizio d'azione, che influisce sulla desensibilizzazione del recettore e sulle vie di segnalazione. | ||||||
(+)-Butaclamol hydrochloride | 55528-07-9 | sc-252525 | 5 mg | $129.00 | ||
Il (+)-butaclamolo cloridrato agisce come antagonista del recettore della dopamina D2, mostrando un'affinità di legame distintiva che altera la dinamica del recettore. La sua stereochimica unica facilita interazioni elettrostatiche specifiche, promuovendo un complesso recettore-ligando stabile. La lipofilia del composto favorisce la permeabilità di membrana, mentre il suo comportamento cinetico suggerisce una durata d'azione prolungata, influenzando le cascate di segnalazione a valle e i meccanismi di riciclo del recettore. | ||||||
Domperidone | 57808-66-9 | sc-203032 sc-203032A | 50 mg 250 mg | $60.00 $281.00 | 2 | |
Il domperidone è un antiemetico e un antagonista del D2DR. Potrebbe determinare una diminuzione dell'espressione di D2DR con l'uso prolungato. | ||||||