CysLT1激活剂是一组化学物质,它们虽然不能直接结合和激活CysLT1受体,但通过多种间接机制在调节受体活性方面发挥着关键作用。这些化学物质主要影响白三烯通路,而白三烯通路与CysLT1受体的功能密切相关。白三烯是一种脂质介质,存在于花生四烯酸中,其产生和活性是激活CysLT1受体的重要条件。花生四烯酸及其代谢产物(包括白三烯A4和5-HETE)是白三烯生物合成的基础。这些底物和中间体通过酶促反应生成白三烯C4,后者是CysLT1受体的强效激活剂。此外,其他化学物质,如血栓烷类似物U46619和前列腺素E2,通过调节白三烯的产生或作用来促进这一途径。
相反,一些化合物,如阿司匹林、塞来昔布和MK-886,通过改变花生四烯酸级联反应中不同代谢途径的平衡来影响CysLT1受体。例如,环氧化酶抑制剂可以改变代谢,使其转向脂氧合酶途径,从而增加白三烯的产生。此外,某些白三烯途径抑制剂(如齐留通和去甲二氢愈创木酸)可以引起代偿性变化,最终影响CysLT1受体的活性。孟鲁司特是一种CysLT1拮抗剂,在特定条件下也可以在受体调节中发挥作用。
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