CysLT1激活剂是一组化学物质,它们虽然不能直接结合和激活CysLT1受体,但通过多种间接机制在调节受体活性方面发挥着关键作用。这些化学物质主要影响白三烯通路,而白三烯通路与CysLT1受体的功能密切相关。白三烯是一种脂质介质,存在于花生四烯酸中,其产生和活性是激活CysLT1受体的重要条件。花生四烯酸及其代谢产物(包括白三烯A4和5-HETE)是白三烯生物合成的基础。这些底物和中间体通过酶促反应生成白三烯C4,后者是CysLT1受体的强效激活剂。此外,其他化学物质,如血栓烷类似物U46619和前列腺素E2,通过调节白三烯的产生或作用来促进这一途径。
相反,一些化合物,如阿司匹林、塞来昔布和MK-886,通过改变花生四烯酸级联反应中不同代谢途径的平衡来影响CysLT1受体。例如,环氧化酶抑制剂可以改变代谢,使其转向脂氧合酶途径,从而增加白三烯的产生。此外,某些白三烯途径抑制剂(如齐留通和去甲二氢愈创木酸)可以引起代偿性变化,最终影响CysLT1受体的活性。孟鲁司特是一种CysLT1拮抗剂,在特定条件下也可以在受体调节中发挥作用。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Zafirlukast | 107753-78-6 | sc-204942 sc-204942A | 10 mg 100 mg | $36.00 $171.00 | 1 | |
扎非鲁司特是半胱氨酰白三烯受体 1(CysLT1)的强效拮抗剂,表现出独特的分子相互作用,可破坏白三烯信号传导途径。它的结构有利于与受体特异性结合,改变构象动力学,抑制下游炎症反应。该化合物的动力学特征揭示了一种竞争性抑制机制,其特点是对受体具有显著的亲和力,从而影响其与各种细胞环境的相互作用。 | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
花生四烯酸是白三烯合成途径中的一种前体物质。花生四烯酸通过 5-脂氧合酶代谢产生白三烯,白三烯可激活 CysLT1 受体。 | ||||||
5(S),6(R)-DiHETE | 82948-88-7 | sc-200421 sc-200421A | 50 µg 1 mg | $202.00 $2400.00 | ||
5(S),6(R)-DiHETE 可作为半胱氨酰白三烯受体 1(CysLT1)的激活剂,参与不同的分子相互作用,从而增强受体信号传导。它的立体化学结构可实现精确结合,促进构象变化,从而触发特定的细胞内通路。该化合物表现出独特的反应动力学,有助于快速激活受体,影响下游细胞反应,从而调节各种生理过程。 | ||||||
Leukotriene E4 | 75715-89-8 | sc-201050 sc-201050A sc-201050B sc-201050C | 50 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $207.00 $3570.00 $16320.00 $30600.00 | ||
白三烯 A4 是白三烯生物合成过程中的一种中间体,可转化为白三烯 C4,这是一种已知的 CysLT1 受体激动剂。这种转化会间接增强 CysLT1 的激活。 | ||||||
(±)5-HETE | 73307-52-5 | sc-205136 sc-205136A sc-205136B | 25 µg 50 µg 100 µg | $89.00 $168.00 $319.00 | 1 | |
5-HETE是花生四烯酸的代谢产物,是白三烯合成的底物。其可用性可通过促进白三烯C4的产生间接增加CysLT1的活性。 | ||||||
U-46619 | 56985-40-1 | sc-201242 sc-201242A | 1 mg 10 mg | $240.00 $1275.00 | 40 | |
U46619 是一种血栓素 A2 类似物,可增强白三烯途径,间接导致 CysLT1 受体激活增加。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
这种化合物会增加细胞内的钙含量,从而增强 5-脂氧合酶的活性,导致白三烯的生成增加,并间接激活 CysLT1 受体。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素 E2 可以上调白三烯途径,间接影响 CysLT1 受体的激活。 | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
阿司匹林可调节花生四烯酸途径,导致白三烯的产生发生变化,并间接激活 CysLT1 受体。 | ||||||
MK-886 sodium salt | 118427-55-7 | sc-200608B sc-200608 sc-200608A | 1 mg 5 mg 25 mg | $46.00 $93.00 $371.00 | 3 | |
MK-886 可抑制 5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP),间接影响白三烯的合成和 CysLT1 受体的激活。 |