Inhibiteurs CyPA

Les inhibiteurs courants de la CyPA comprennent notamment l'α-Naphthoflavone CAS 604-59-1, le Fluoranthène CAS 206-44-0, l'Ellipticine CAS 519-23-3, le Resvératrol CAS 501-36-0 et la Curcumine CAS 458-37-7.

Les inhibiteurs de la CyPA appartiennent à une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité de l'enzyme Cyclophiline A (CyPA). Les cyclophilines sont une famille de peptidyl-prolyl isomérases, qui catalysent l'interconversion entre les isomères cis et trans des résidus de proline dans les liaisons peptidiques. La CyPA est un membre éminent de cette famille et est connue pour son implication dans divers processus cellulaires, en particulier ceux liés au repliement des protéines, au trafic et à la régulation immunitaire. D'un point de vue structurel, les inhibiteurs de CyPA englobent une gamme variée de molécules avec des structures chimiques distinctes. Ces inhibiteurs sont conçus pour interagir avec le site actif de la CyPA, qui est essentiel à sa fonction enzymatique. En se liant à ce site, les inhibiteurs de CyPA perturbent l'activité isomérase de l'enzyme, ce qui entraîne l'inhibition de l'isomérisation de la proline dans les protéines cibles.

Plusieurs composés synthétiques et naturels ont été identifiés comme étant des inhibiteurs de CyPA. Certains de ces composés imitent la structure du substrat naturel de la CyPA, ce qui leur permet de se lier de manière compétitive au site actif de l'enzyme. D'autres agissent par inhibition non compétitive, en se liant à un site allostérique distinct, ce qui entraîne des changements de conformation qui entravent la fonction enzymatique de la CyPA. La découverte et le développement d'inhibiteurs de la CyPA ont été motivés par leur rôle potentiel en tant qu'outils de recherche permettant d'étudier l'importance fonctionnelle de la CyPA dans les processus cellulaires. En inhibant sélectivement la CyPA, les chercheurs peuvent obtenir des informations sur son implication dans le repliement des protéines, le trafic intracellulaire et la modulation de la réponse immunitaire.