CYP3A4 抑制因子
常见的CYP3A4抑制剂包括但不限于美他酮（CAS 54-36-4）、红霉素（CAS 114-07-8）、酮康唑（CAS 65277-42-1）、异烟肼（CAS 54-85-3）和伊曲康唑（CAS 84625-61-6）。
CYP3A4抑制剂属于一种特殊化学类化合物，经过精心设计，用于调节CYP3A4酶的活性。CYP3A4是细胞色素P450酶家族的重要成员，在药物代谢、异生物解毒以及肝脏和其他组织中各种内源性和外源性化合物的生物转化中发挥着重要作用。这些抑制剂是经过精心设计的分子，旨在与CYP3A4酶相互作用，影响其正常功能。通过这些相互作用，它们可能会影响与药物代谢、异生物转化和酶促反应相关的各种细胞过程，而不会直接改变其催化位点或参与代谢途径。
CYP3A4抑制剂的设计基于对CYP3A4酶的结构和功能属性的全面理解。这些抑制剂通常采用先进的化学合成方法开发，并参考了结构生物学的见解，其特点是能够选择性地与CYP3A4结合。这种选择性能够有针对性地调节依赖于这种特定酶活性的酶促途径。在研究药物代谢、毒理学和药代动力学等复杂问题时，CYP3A4抑制剂通常被用作重要工具。CYP3A4抑制剂的开发和利用有助于增进我们对细胞成分与药物代谢之间复杂相互作用的了解，从而深入了解控制各种化合物生物转化的基本分子机制，并有助于体内异物的处置。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Clarithromycin | 81103-11-9 | sc-205634 sc-205634A | 100 mg 250 mg | $75.00 $120.00 | 1 | |
克拉霉素是一种抗生素，通过与酶直接相互作用并降低其活性来抑制CYP3A4。这可能会导致药物相互作用，并改变联合用药的药物代谢动力学。 | ||||||
Desacetyl diltiazem | 42399-40-6 | sc-207527 | 10 mg | $330.00 | 1 | |
去乙酰地尔硫卓是钙通道阻滞剂地尔硫卓的一种代谢产物。它可能会通过与酶相互作用并影响其催化活性来抑制CYP3A4。这可能会导致潜在的药物相互作用，并改变药物代谢。 | ||||||
Stiripentol | 49763-96-4 | sc-208402 | 100 mg | $388.00 | ||
斯利潘托与 CYP3A4 具有独特的相互作用，是一种有效的酶活性调节剂。它的结构特征允许特异性结合，从而改变酶的活性位点动力学，在提高底物亲和力的同时影响反应动力学。这种化合物能够稳定 CYP3A4 的某些构象，从而改变代谢途径，显示了它在酶调节和代谢平衡中的复杂作用。 | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
奥美拉唑是一种质子泵抑制剂，可通过与酶的活性位点结合来抑制CYP3A4。这种相互作用可能会导致药物代谢改变，并可能与由CYP3A4代谢的其他药物发生相互作用。 | ||||||
Azamulin | 76530-44-4 | sc-207310 | 5 mg | $268.00 | ||
阿扎木林是一种选择性 CYP3A4 抑制剂，其特点是能够与该酶形成稳定的复合物。特定的氢键和疏水接触促进了这种相互作用，从而调节了酶的构象。该化合物的独特结构影响了底物的结合，从而导致代谢通量的显著改变。其动力学特征揭示了一种竞争性抑制机制，突出了它在微调代谢过程中的作用。 | ||||||
Clarithromycin-N-methyl-d3 | 959119-22-3 | sc-217926 | 5 mg | $372.00 | ||
这种标记形式的克拉霉素用于研究目的。它可能具有与常规克拉霉素相似的CYP3A4抑制机制，包括与酶的活性位点直接相互作用，并随后改变药物代谢和相互作用。 | ||||||
Ritonavir-d6 | 155213-67-5 (unlabeled) | sc-355967 | 10 mg | $3125.00 | ||
利托那韦是一种抗逆转录病毒药物，通过与酶的活性位点结合并阻断其活性来抑制CYP3A4。有时它被用作“增效”剂，以增强其他药物的功效。 | ||||||
α-Asarone | 2883-98-9 | sc-239153 | 1 g | $56.00 | ||
α-细辛脑是一种存在于某些植物中的天然化合物。它对CYP3A4的作用尚未得到广泛研究，但可能抑制该酶的活性并改变药物代谢，从而可能导致与CYP3A4代谢的其他药物相互作用。 | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
利托那韦是一种抗逆转录病毒药物，通过与酶的活性位点结合并阻断其活性来抑制CYP3A4。它有时被用作“增效”剂，以增强其他药物的功效并减轻药物相互作用。 | ||||||
Fluconazole-d4 | 1124197-58-5 | sc-218490 | 1 mg | $398.00 | ||
氟康唑是一种抗真菌剂，通过破坏CYP3A4的功能来抑制它。当与CYP3A4底物一起使用时，它会导致药物相互作用和药物暴露时间延长。 | ||||||